背景及概述[1]
5-溴-2-碘苯甲腈是一种有机中间体,可由2-氨基-5-溴苄腈为原料,通过重氮化反应制备得到。
制备[1]
将2-氨基-5-溴苄腈(100g,0.5mol)在1小时的过程中在氮下加入至干燥乙腈(600mL)中的亚硝酸叔丁酯(117mL,0.75mol)和碘(250g,1.1mol),同时将温度保持在30℃和35℃之间。在23℃继续搅拌60分钟。随后加入饱和Na2SO3水溶液(2L),给出沉淀物,将其通过过滤收集,并且用己烷洗涤,以获得100g(65%)的5-溴-2-碘苯甲腈。1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ8.14(d,J=2.4Hz,1H),7.95(d,J=8.4Hz,1H),7.64(dd,J=2.4,8.4Hz,1H)。
应用[1]
5-溴-2-碘苯甲腈可用于制备化合物2,2-二氟-N-(7-(5-氟-2-甲基苯基)异喹啉-3-基)环丙烷甲酰胺。该化合物能够抑制Abl和/或与Abl相关的激酶。具有Abl和/或Abl相关的激酶的小分子抑制剂,其可以用于治疗其中发现异常Abl和/或Abl相关的激酶活性的疾病,例如,在癌症和在神经变性疾病和/或病症中。
参考文献
[1]PCTInt.Appl.,2012080284,21Jun2012