药理作用【1】
头孢孟多酯钠为第二代头孢菌素类抗生素，其抗菌活性仅为头孢孟多的1／5～1／10，但进入体内后可迅速水解为头孢孟多，故二者在体内的抗菌活性基本相同。本药的作用特点是对革兰阴性菌的抗菌作用和对革兰阴性杆菌B-内酰胺酶的稳定性优于代头孢菌素，而不及第三代头孢菌素。对革兰阳性球菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌的作用与代头孢菌素(如头孢噻吩或头孢唑啉)相似或略差，但比第三代头孢菌素强。
本药对金黄色葡萄球菌(青霉素敏感及耐药菌株)、表皮葡萄球菌、B链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、摩根杆菌及黑色消化球菌属、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属、粪杆菌属和梭状杆菌属等厌氧菌均具有抗菌活性，对脆弱拟杆菌属的抗菌作用差。大多数沙雷菌属、不动杆菌属、假单胞菌属、产碱杆菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本药耐药。
本药经肌内注射或静脉给药后，在体内迅速水解为头孢孟多。药物吸收后迅速分布于全身各组织中，在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8％～24％，在肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4．6倍和145倍。当脑膜有炎症时，药物可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。本药蛋白结合率为78％。药物在体内不代谢，主要经肾小球和肾小管分泌，65％～85％药物在最初8小时内由尿液以原型排出，少量药物可经胆汁排出。肌注和静注的半衰期分别为1小时和32分钟。
药代动力学【2】
本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多lg(即注射相当于19头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同)，血药峰浓度(Cmax)于1小时后达到，为21．2mg／L，6小时的血药浓度为1．3mg／L。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)19后即刻血药浓度分别为104．7 mg／L和53．9mg／L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0．19mg／L和0．06mg／L。头孢孟多的分布容积(va)为0．16L／kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8％～24％。
肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4．6倍和145倍。胆汁中浓度为141～325mg／L，腹水、心包液和关节液中为5．5—25mg／L。当脑膜有炎症时，本品可透过血一脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33rng／kg，脑脊液蛋白低于或高于lOOmg／mL时，药物浓度分别为0～0．62mg／L和0．57～7．4mg／L。蛋白结合率为78％。
正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期为0．5～1．2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和。肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射19后0～3小时的尿药浓度在3000mg／L以上，24小时的排出量为6l％。
静脉给药后24／J,n寸的尿排泄量为70％～90％。少量(0．08％)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的3．9％；血液透析的清除率较高，重度。肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6．2小时。
体内过程【3】【4】
本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多l g血药峰浓度(C一)于1小时后达到，为21．2 mg／L，6小时的血药浓度为1．3 mg／L。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1 g后即刻血药浓度分别为104．7 mg／L和53．9 mg／L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0．19 mg／L和0．06 mg／I．。头孢孟多的分布容积(Vd)为0．16 L／kg。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t．止。)为0．5～1．2小时。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。
适应症
主要用于上述敏感菌所致的下列感染：
1．下呼吸道感染：包括肺炎。
2．泌尿路感染、腹膜炎、败血症。
3．皮肤和软组织感染、骨和关节感染。
4．预防术后感染：胃肠手术、剖宫产、子宫切除、高危胆囊切除等。
用法用量
成人肌内注射、静脉注射或静脉滴注：①常规治疗，每次O．5～lg，每4～8小时1次。②预防术后感染，术前0．5～l小时给予l～29，术后每6小时给药1"-一29，持续24～48小时。儿童肌内注射、静脉注射或静脉滴注：①常规治疗，1个月以上儿童，50～100mg／(kg·d)，分3～4次给药。②预防术后感染，3个月以上儿童，50～100mg／(kg·d)。
特殊人群用药【5】
(1) 妊娠期 美国FDA对头孢孟多酯钠的妊娠安全性分级为B级，本药可透过胎盘屏障，孕妇用药应权衡利弊。
(2)哺乳期参阅头孢呋辛。
(3)儿童新生儿对头孢菌素有蓄积作用，故新生JUfn早产儿不推荐使用。
(4)老年根据肾功能减退程度调整剂量或用药间期，注意监护凝血功能。
(5)肾功能不全先给予初始负荷剂量l～29，然后根据’肾功能减退程度调整剂量或用药间期。肌酐清除率>50ml／min者，每次19，每6小时1次：肌酐清除率为25～50ml／min者，每次0．59，每6小时1次；肌酐清除率为lO～25ml／min者，每次0．59，每12小时1次；肌酐清除率<lOml／min者，每次O．59，每24小时1次。
药物相互作用【5】
(1) 与丙磺舒合用，可减少头孢孟多酯钠在。肾小管的排泄，升高血药浓度，延长血浆半衰期。
(2)与红霉素合用，可增加头孢孟多酯钠对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性。
(3)与氨基糖苷类抗生素合用，有协同抗菌作用，但合用时会增强肾毒性。
(4)与强利尿药、多粘菌素合用，可增强肾毒性。
(5)与能导致低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠溃疡的药物合用，可影响凝血功能，增加出血风险。
(6)用药期间饮酒、饮用含酒精的饮料、静脉注射含酒精的药物，可引起双硫仑样反应，故应避免合用。
(7)头孢孟多酯钠注射剂含有碳酸钠，故与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)呈配伍禁忌。此外，本药与氨基糖苷类药物、环丙沙星、氨溴索、酚磺乙胺、奥美拉唑存在配伍禁忌。
不良反应防范【5】
用药过程中，头孢孟多酯钠不良反应发生率约为7．8％，以注射部位疼痛和血栓性静脉炎为主，临床症状较为严重，但本药肾毒性远低于代头孢菌素。着重防范的是肾功能减退者，大剂量使用本药所致的凝血功能障碍，易增加出血的风险，可预防性加用维生素K。
(1)过敏反应可见斑丘疹状红疹、荨麻疹、药物热等。
(2)胃肠道反应偶见恶心、呕吐等消化系统症状，可见假膜性结肠炎。
(3)肝脏毒性可见肝功能异常(血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高)，为一过性。偶见暂时性肝炎和胆汁淤积性黄疸。
(4)肾脏毒性少见血清肌酸酐和血尿素氮升高，具有可逆性。
(5)血液系统 由于本药干扰维生素K在肝脏的代谢，故导致低凝血酶原血症，初见凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长等，多见于肾功能减退大剂量使用本药的患者。偶见中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血等。
(6)其他肌内或静脉给药时可导致注射部位疼痛，严重者可导致血栓性静脉炎，临床症状严重于头孢噻吩。
使用注意事项【5】
(1)给药说明
肌内注射液：lg药量溶于灭菌注射用水或0．9％氯化钠注射液3ml，并加入0．5％～2％利多卡因注射液(不含肾上腺素)，深部肌内注射。
静脉注射液：lg药量溶于10ml灭菌注射用水或5％葡萄糖注射液或0．9％氯化钠注射液，于5分钟内缓慢静脉注射。
静脉滴注液：lg药物溶于10ml灭菌注射用水中，再用适当溶液稀释。静脉给药时，头孢孟多酯钠与其呈配伍禁忌的药物，两药间应进行冲管处理，切不可同瓶滴注。
(2)用药监护 长期应用头孢孟多酯钠时，应定期检查肝。肾功能和血常规。肾功能减退者大剂量用药时，在治疗前和治疗过程中应监测出血时间。头孢孟多酯钠为时间依赖性抗生素，必须保证用药频次，才能维持有效杀菌浓度。若每日一次大剂量给药，既不能起到好的杀菌作用，更易导致不良反应的发生。
用药过程中，若出现抗生素相关性假膜性肠炎，中至重度患者可能需要补充液体、电解质和蛋白质，必要时可给予甲硝唑、杆菌肽、考来烯胺或万古霉素，但对严重的水样便腹泻不宜使用抗肠蠕动药和止泻药。
药物过量时主要采取对症和支持疗法，包括：①本药过量使用会刺激大脑发生惊厥，应立即停药，有临床指征时可使用抗惊厥药。②大剂量给药可导致肾功能受损，必须减量。③用药过量时可发生凝血功能障碍所致出血倾向，注射维生素K，可恢复凝血功能。④必要时可采用血液透析或腹膜透析降低血清药物浓度。
(2) 慎用与禁忌证
(3) 对青霉素类药过敏者；有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎者慎用头孢孟多酯钠。对头孢孟多酯钠或其他头孢菌素类药过敏者；有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本药。
参考文献
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