药理作用
头孢呋辛属于第二代头孢菌素，对革兰阳性球菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)的抗菌活性与代头孢菌素相似或略弱，对革兰阴性杆菌的抗菌活性比代头孢菌素强但不及第三代头孢菌素，对革兰阴性杆菌产生的广谱B一内酰胺酶稳定。对肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门菌属、志贺菌属有较强的抗菌活性：对厌氧菌(脆弱拟杆菌除外)也有一定的抗菌活性；不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体对本药耐药。
适应证
头孢呋辛适用于治疗敏感菌所致以下感染：呼吸系统及耳鼻喉感染(如咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、急慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿、术后肺部感染、急性上颌窦炎)；泌尿生殖系统感染(如盆腔炎、肾盂肾炎、膀胱炎、无症状性菌尿症，淋病)；骨及关节感染(如骨髓炎及脓毒性关节炎)；皮肤及软组织感染(如蜂窝织炎、腹膜炎、丹毒、脓疱病及创伤感染)。亦用于预防手术感染(如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染)。其他，可用于治疗败血症、脑膜炎，也可用于不产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性淋病性直肠炎和由博氏疏螺旋体引起的早期游走性红斑(莱姆病)。
药代动力学【1】
静脉注射本品1 g后的血药峰浓度为144 mg/L。；肌内注射0．75 g后的血药峰浓度为27 mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液。细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3 g或65～75 mg/kg，脑脊液中浓度可达0．1～22．8mg/I。。每8小时肌内注射0．75 g后痰液中的药物浓度为0．1～7．8 mg/L。注射后2．5小时胆汁中药物浓度为1．5～15 mg/L。肌内注射0．75 g或静脉注射1．5 g后骨组织中药物浓度可分别达2．4 mg/L。和19．4 mg/L。皮肤水疱液的药物浓度与血药浓度接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁。血清蛋白结合率为31％～41％。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(fⅢ)为1．2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期延长，同时合用丙磺舒亦可延长。
血液透析可降低本品血药浓度。
用法用量
头孢呋辛以头孢呋辛酯的形式口服给药。头孢呋辛钠可以通过深部肌内注射给药，缓慢静脉推注3～5分钟或者间断或持续静脉滴注给药。1．2g头孢呋辛酯和1.05g头孢呋辛钠各相当于大约1 g头孢呋辛。
成人
口服：
1. 常规治疗，每次0．25g，每日2次，疗程5～10日。
2. 普通泌尿道感染，每次0．125g，每日2次。
3. 下呼吸道感染，轻至中度感染(如支气管炎)，每次0．25g，每日2次；重症感染(怀疑肺炎)，每次0．5g，每日2次。
4. 肾盂肾炎，每次0．25g，每日2次。
5. 单纯性淋病，单剂1g。
6. 莱姆病，每次0．5g，每日2次，疗程20日。
肌内注射、静脉注射、静脉滴注：
1. 常规治疗，每次0．75～1．5g，每8小时1次，疗程5～10日。
2. 普通泌尿道感染，每次0．75～1．5g，每8小时1次，疗程5～10日
3. 危及生命的感染、罕见敏感菌引起的感染，每次1．5g，每6小时1次。
4. 脑膜炎，每次3g，每8小时1次。
5. 预防手术感染，手术前0．5～1小时静脉注射1．5g，若手术时间过长，则每8小时肌内注射或静脉注射0．75g。若用于开胸手术时，应随着麻醉药的引入，静脉注射负荷剂量1．5g，之后静脉注射维持剂量1．5g，每12小时1次，直到总剂量达6g。
6. 单纯性淋病，肌内注射，单剂1．5g，可分注于两侧臀部，同时口服丙磺舒1 g。
儿童
口服：
1. 常规治疗，每次0．125g，每日2次。
2. 中耳炎，3个月至2岁儿童，每次0．125g；2岁以上儿童，每次0．25g，每日2次。12岁以上儿童同成人用法用量。
3. 莱姆病，12岁以上儿童同成人用法用量。
肌内注射、静脉注射、静脉滴注：
1. 常规治疗，3个月以上儿童，0．05～0．19/(kg·d)，分3～4次给药。
2. 重症感染，3个月以上儿童，日剂量不低于0．19/(kg·d)，但不能超过成人的剂量。
3. 骨和关节感染，日剂量不低于0．15g/(kg·d)，但不能超过成人的剂量，分3次给药。
4. 脑膜炎，0．2～0.24g/(kg·d)，分3～4次给药。
临床药师提示
1．特殊人群用药
(1). 妊娠期美国FDA对头孢呋辛的妊娠安全性分级为B级，本药可透过胎盘屏障，孕妇用药应权衡利弊。
(2). 哺乳期头孢呋辛可分泌入乳汁中，哺乳妇女用药应暂停哺乳。
(3). 儿童:有报道称新生儿对头孢菌素有蓄积作用，故3个月以下儿童不推荐使用，5岁以下儿童宜服用本药混悬剂。
(4). 老年血清消除半衰期较健康成人延长，故65岁以上老年人给药剂量可减少至正常剂量的1/2～2/3，剂量为3g/d。
(5). 肾功能不全成人：根据肾功能减退程度调整剂量或用药间期。肌酐清除率>20ml/min者，每次0．75～1.5 g，每8小时1次；肌酐清除率为10～20ml/min者，每次0．759，每12小时1次；肌酐清除率<10ml/min者，每次0．75g，每24小时1次。
儿童：肾功能减退时的剂量按成人肾功能减退时的相应剂量调整。
药物相互作用
1. 与丙磺舒合用，可减少头孢呋辛在肾小管的排泄，升高血药浓度，延长血浆半衰期。
2. 与克拉维酸合用，可增强头孢呋辛对耐药的革兰阴性杆菌(产生13一内酰胺酶)的抗菌活性。
3. 与抗酸药合用，可减少头孢呋辛口服制剂的吸收。
4. 与氨基糖苷类抗生素合用，有协同抗菌作用，但合用会增强肾毒性。
5. 与强利尿药(呋塞米、依他尼酸、布美他尼等)合用，可增强肾毒性。
6. 与伤寒活疫苗合用，可抑制伤寒沙门菌，从而降低伤寒活疫苗的免疫效应。
7. 用药期间饮酒、饮用含酒精的饮料、静脉注射含酒精的药物，可引起双硫仑样反应，故应避免合用。
8. 头孢呋辛与下列药物呈配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异嚼唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
不良反应防范【2】
1. 过敏反应常见皮疹(5％)、荨麻疹、瘙痒。可见多型性红斑、Stevens—Johnson综合征、LVell综合征。偶见致淋巴瘤样过敏反应(下肢紫癜和红斑性斑疹)、过敏性休克。罕见风疹等。
2. 胃肠道紊乱常见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、假膜性肠炎。也可见食欲减退、口腔溃疡。
3. 肝脏毒性可见肝功能异常(血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高)，为一过性。
4. 肾脏毒性常见间质性肾炎、阴道炎(包括阴道念珠菌病)。罕见肾功能损害(尿素氮和肌酸酐升高)、中毒性肾病。
5. 神经毒性可见头痛、癫痫。还可出现眩晕、急性脑病(以迟钝或木僵、肌阵挛反射及扑翼样震颤为特征)。
参考文献
[1] 杨叔禹主编,实用国家基本药物手册 基层版,厦门大学出版社,2010.05,第31页
[2] 中国药学会医院药学专业委员会感染药学专业组组织编写；茹仁萍，武谦虎主编,抗感染药物临床合理应用手册,中国医药科技出版社,2016.11,第190页