美洛西林钠是一种高效苯咪唑青霉素类抗生素，从胃肠道吸收困难，常用其钠盐供肠道外给药。本品抗菌作用类似于羧苄青霉素，但其作用范围更广，抗菌谱也较天然青霉素广泛。
作用机制
美洛西林钠为青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐 药菌株产生的 β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护美洛西林不被 β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。
抗菌谱：本药对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，且体外对多数细菌产生的 β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，本药可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪 产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外，体外试验表明本药还对下列细菌有体外抗菌活性：奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、 副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌 属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
药动学
美洛西林钠肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠 1g， 15min 后平均血药浓度为 53.4µg/ml，1h 后达 12.8µg/ml。1h 内静滴 2g，滴注 结束时血药浓度为 86.5µg/ml，1h 后达 28.3µg/ml。美洛西林吸收后在多数组 织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓度最高，到达脑脊液的渗透率为 17%～ 25%，也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄，少量经胆汁、乳 汁分泌，连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为 1h，肌内注射半衰期约为 1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠 1g，5min 后血药浓度达峰值，约为 104µg/ml，6h 后浓度降至 0.56µg/ml，24h 内约 98.8%的舒巴坦随尿液排出。
适应证
美洛西林钠适用于产酶耐药菌引起的下列感染：
1.呼吸系统感染(如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管 炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等)。
2.泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等)。
3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎等)。
4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。
5.皮肤及软组织感染(如蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病 等)。
6.其他严重感染(如急性化脓性脑膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。
禁忌证
1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。 2.对舒巴坦过敏者。
注意事项
1.交叉过敏：本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。
2.慎用：(1)肝功能不全者。(2)过敏性体质患者(如支气管哮喘、花粉症或荨麻疹)。
3.药物对妊娠的影响：美洛西林能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒巴坦有生育力损伤和对胎儿的毒性；但 对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料，妊娠期使用本药应权衡利弊。
4.药物对哺乳的影响：美洛西林可少量经乳汁分泌，哺乳妇女用药应谨慎。
5.药物对检验值或诊断的影响：(1)直接抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性反应。(2)非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)长期用药应监测血象、肝肾功能。(2)与高剂量肝素、抗凝血药同用时，应监测凝血参数。(3)淋病患者初诊 及治疗 3 个月后应进行梅毒检查。
7.使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中， 若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。
8.本药与酸、碱性较强(PH≤4 或 PH≥8)的药物呈配伍禁忌。
9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，应与其他杀菌药联用。
10.用药中如出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。 须立即停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素，并禁用减少蠕动药物)。
副作用
1.过敏反应：偶见过敏反应，通常表现为：皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有：嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如 出现青霉素过敏即发性荨麻疹反应须立即停用本药。
2.胃肠道：通常表现为：腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或停 药后消失。
3.肝脏：少数患者用药后可出现肝功能异常(天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨 酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等)。
4.血液系统：个别患者可出现白细胞减少或粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。高剂量用药时罕见血小板功能紊乱(如出血时间延长)、紫癜或黏膜出血，但通常仅见于严重肾功能损害患者中。
5.中枢神经系统：高剂量用药时，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。
6.肾脏：少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。
7.代谢/内分泌系统：罕见低钾血症。
8.其他：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。