替米沙坦是临床上常用的一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,有人也称之为“沙坦”类降压药,其主要通过选择性拮抗血管紧张素II的生理作用,松弛血管平滑肌,抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留,达到降低血压的目的。此外,替米沙还能逆转左心室肥厚,延缓动脉粥样硬化发生和发展,保护血管内皮细胞,抑制成纤维细胞增殖和房颤电重构,保护心血管,改善胰岛素抵抗,改善糖代谢,降低尿蛋白,保护肾功能,长期服用有助于降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的风险,适用于靶器官损伤、肥胖和有糖尿病的高血压患者,是治疗高血压合并冠心病、心肌梗死、心功能不全、房颤、糖尿病肾病、蛋白尿和微量蛋白尿的首选降压药。
替米沙坦的优点,为大家全面总结一下,首先,替米沙坦具有较强的脂溶性,组织穿透性强,与血管紧张素II的AT1受体亲和力高,拮抗血管紧张素II的作用强,是该类药物中降压作用最强的一款。其次,替米沙坦的血浆半衰期可达到24小时,是该类药物中最长的,具有长效特点,可有效控制24小时血压。替米沙坦可同时降低高压和低压,降压作用平稳、缓和,血压波动小。替米沙坦在体内99%经肝脏代谢,只有1%经肾脏排泄,降压同时不增加肾脏负担。最后,在安全性方面,直接与替米沙坦相关的药物不良反应非常少,这也是替米沙坦的一大优势。
当然,任何事物都有两面,替米沙坦也有缺点,,降压作用起效慢,通常需要2~4周才能达到降压疗效,初始用药血压不达标,不要急着加量或换药,坚持用药血压会慢慢平稳。 第二,替米沙坦可降低肾小球滤过功能,导致血钾和血肌酐升高,肾功能不全者初始治疗时应严密监测血钾和血肌酐,如出现血钾高于5.5mmol/L或血肌酐高于265umol/L,应减少用药剂量,继续监测,必要时应停药。 第三,替米沙坦有生殖毒性,可导致孕妇羊水过少、自然流产,导致胎儿发育迟缓、骨骼畸形、动脉导管未闭、肺、肾发育不全甚至死亡,孕妇应禁用替米沙坦。
总之,替米沙坦是治疗高血压的一线和首选用药,优点突出,其降压作用明确,作用时间长,具有靶器官保护作用,不增加肾脏负担,安全性和耐受性良好。替米沙坦也有缺点,起效较慢,容易引起血钾和血肌酐升高,有生殖毒性等,在用药过程中应重点关注。