伊曲康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药物，对皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、曲霉菌、念珠菌和隐球菌等具有较好的抗菌活性，在1988年开始应用于临床，至今已经在临床应用30多年。现主要有伊曲康唑胶囊、伊曲康唑口服液、伊曲康唑注射液等剂型。不同剂型的伊曲康唑其药代动力学存在较大差异，使体内的药物浓度不同，因此，其治疗的疾病（适应症）亦有所差异。
（一） 不同剂型的伊曲康唑药代动力学
伊曲康唑是弱碱性药物，pKa值为3.7，仅在低pH值下（如胃酸中）解离；同时，其具有强亲脂性，极难溶于水，在中性pH值下其水溶液中饱和溶解度＜1ng/mL，因此，伊曲康唑口服制剂在肠道吸收由其在肠道中的溶解速度和溶解量决定。
01伊曲康唑胶囊/颗粒/分散片
普通口服剂型在肠道的溶解速率小，口服生物利用度低（约36%），且还受胃肠道的pH值及食物影响，因此，伊曲康唑普通口服制剂（如胶囊、颗粒、分散片等）血药浓度低且波动较大。研究显示，健康人群单次服用伊曲康唑胶囊常规剂量，检测峰浓度为（0.18±0.05）mg/L，远低于其治疗系统性真菌感染的有效浓度。
02伊曲康唑口服液
伊曲康唑与β-环糊精包合，形成一个亲水性基团在外、疏水性基团在内的圆柱形结构，可改善其溶解性，提高伊曲康唑的吸收度，其生物利用度可达55%。
03伊曲康唑注射液
伊曲康唑与β-环糊精的复合物制备而来，与口服制剂相比更容易达到较高的稳态药物浓度，但注意对于肾功能不全患者，β-环糊精容易在体内蓄积，增加肾毒性和溶血的发生风险，因此，伊曲康唑注射剂不适于肌酐清除率（Ccr）＜30mL/min的患者。
（二） 不同剂型的伊曲康唑的适应症
由于不同剂型的伊曲康唑在生物利用度及体内的药物浓度等方面存在较大差异，其药品说明书的适应症亦有所不同（见下表），临床应根据患者的具体情况选择适宜的剂型。
不同剂型说明书适应症
伊曲康唑胶囊
1.适用于敏感菌属引起的侵及皮肤、毛发、甲板和粘膜的真菌感染；
2.适用于敏感菌属引起的侵及皮肤及皮下组织的真菌感染；
3.适用于治疗系统性真菌病。
伊曲康唑口服液
1.治疗HIV阳性或免疫系统低下患者的口腔和/或食道念珠菌病；
2.对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（＜500个细胞/μL）的患者，在标准治疗不适用，预期对伊曲康唑敏感时，可预防侵袭性真菌感染的发生；
3.对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时，可作为伊曲康唑注射液经验治疗的序贯疗法。
伊曲康唑注射液
治疗曲霉菌病、念珠菌病、隐球菌病、组织胞浆菌病等系统性真菌感染疾病。
（三） 伊曲康唑口服制剂的正确服用
伊曲康唑口服制剂的吸收受胃肠道pH、食物等影响较大，因此，在用药过程中务必教育患者正确使用方法（具体见下表），以提高药物吸收度，确保获得相对稳定、有效的药物浓度。
不同剂型正确服用方法
伊曲康唑胶囊
随餐或餐后立即服用，以提高溶解性及生物利用度，不宜与抑酸药联合使用。
伊曲康唑颗粒
随餐或餐后立即服用，加水搅拌溶解均匀后口服，以提高溶解性及生物利用度，不宜与抑酸药联合使用。
伊曲康唑分散片
随餐或餐后立即服用，加水分散均匀后口服，以提高溶解性及生物利用度，不宜与抑酸药联合使用。
伊曲康唑口服液
空腹服用，即餐前至少隔1小时或餐后至少隔2小时才能服用，以减少伊曲康唑与β-环糊精包合物的破坏，提高溶解性及生物利用度。
（四） 伊曲康唑的注意事项
伊曲康唑主要经肝药酶代谢，且为肝药酶和p-糖蛋白强抑制剂，容易与很多药物发生相互作用，使其及其它药物的浓度波动较大，可能会诱发药品不良反应，如充血性心力衰竭、肝损害等，因此，在有条件的情况下，应定期监测伊曲康唑的药物浓度{伊曲康唑有效的预防稳态谷浓度为（0.5-4）mg/L，有效的治疗稳态谷浓度为（1-4）mg/L}，以制订精准的用药方案，提高伊曲康唑的安全性、有效性。
参考文献
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