硝苯地平,钙通道阻滞药,主要制剂为片剂、软胶囊。
化学结构式
本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。按干燥品计算,含C17H18N2O6应为98.0%~102.0%。
性状
本品为黄色结晶性粉末;无臭;遇光不稳定。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点(通则0612)为171~175℃。
药理作用
①为二氢吡啶类钙通道阻断药,可选择性抑制钙离子经细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞,降低细胞内钙离子水平,从而改变心肌电生理、抑制心肌收缩性和舒张血管,降低血压。②能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的供给,解除和预防冠状动脉痉挛。③可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。④舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
药代动力学
口服或舌下含服均可吸收,且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3分钟产生效应,血浆药物浓度t max为10分钟,喷雾给药后10分钟产生效应,血浆药物浓度达峰时间1小时,3小时作用消退,口服后15分钟产生效应,血浆药物浓度t max为1~2小时。血浆t 1/2为4~6小时,血浆蛋白结合率90%。
硝苯地平控释片为推拉渗透泵,使药物恒定释放16~18小时,血浆药物浓度平稳地维持24小时以上,血浆药物浓度达峰时间为6小时,人体口服单剂的生物利用度为65%,但多次口服达稳态时为86%。主要在肝脏代谢,代谢产物90%经肾脏排泄,只有微量的原型药物在尿中出现,15%自粪便排泄。
适应症
①高血压。②心绞痛(短效硝苯地平不主张在心绞痛患者使用)。
禁忌症
①对硝苯地平过敏。②严重主动脉狭窄。③不稳定心绞痛。④急性心肌梗死(发作4周内)。⑤低血压。⑥心源性休克。⑦脑水肿、颅内压增高。⑧重度主动脉瓣狭窄、肥厚梗阻型心肌病。⑨妊娠前3个月、儿童。
贮藏
遮光、密封保存。
来源:《中国药典》2020年版2部