氟伏沙明于1994年在美国批准使用,用于治疗强迫性精神障碍,成人和八岁以上的儿童皆可使用。氟伏沙明也用于治疗社交焦虑失协症,但并非抑郁或双相障碍的专用药物。氟伏沙明(商品名:Luvox)仿制药为片剂,有25、50和100 mg三种规格。氟伏沙明也有缓释剂型,规格有100和150 mg。推荐成人剂量是50 mg,每日一次,剂量为300 mg。儿童剂量是每日25 mg,根据年龄是否达到11岁确定剂量(200至300 mg)。
适应症
氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),适用于治疗强迫性精神障碍。
作用机制
氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),主要用于治疗强迫性精神障碍。氟伏沙明可阻止中枢神经系统突触间隙对5-羟色胺的再摄取,从而增加脑内5-羟色胺的含量,从而达到精神病治疗的效果。
副作用
氟伏沙明常见的副作用有嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。
氟伏沙明治疗可导致血清转氨酶暂时性升高(临床症状不明显),极少情况下导致明显的临床肝损伤。
肝毒性
氟伏沙明组中,1%的患者出现肝功能测试异常,肝酶升高,但多为轻度反应,无需调整剂量或停药。因服用氟伏沙明而出现明显的临床急性肝损伤(轻微黄疸型和无黄疸型)且伴有明显肝酶升高的情况较少见。肝损伤通常发生在服药后几天,血清酶升高表现为肝细胞损伤或混合症状。自身免疫(自身抗体)和免疫超敏症状(皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多)未提及。报告病例数量过少,因此无法总结肝损伤的临床特点。
损伤机制
氟伏沙明引致肝损伤的机制目前未知。氟伏沙明主要经由肝脏的细胞色素P450系统代谢,产生毒性代谢产物,导致肝中毒。
用药结果和药物管理
因氟伏沙明治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性,无需调整剂量或停药。目前尚无关于氟伏沙明引起急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的报道。重新服用氟伏沙明会引起肝损伤快速复发,应予以避免。对氟伏沙明不耐受的患者对其他SSRIs可产生相同的反应,因此应对其他药剂的使用进行严格监控。