适应症
奥拉西坦是临床常用的促智药,临床常用于治疗血管性痴呆、老年性痴呆以及颅脑外伤导致的记忆和认知功能障碍,临床研究表明其可以有效能够增强痴呆患者的记忆力,提高其认知能力,从而有效改善其生活水平。
奥拉西坦是一种r氨基丁酸的环形衍生物,药理学研究表明其对于大脑功能具有多重的保护和修复作用。奥拉西坦进入人体后可以选择性地作用于大脑皮层进行结合,并且可以具有选择性激活、保护大脑组织,促进受损神经细胞功能恢复,从而可以改善和整合大脑功能,如记忆力、学习能力、认知能力等,因此奥拉西坦常作为治疗多种脑血管疾病的配合用药,如脑梗死、脑出血等。
奥拉西坦的作用机制
值得一提的是奥拉西坦本身并没有较强的舒张或者收缩大脑血管的功能,因此其不能被单独用于治疗脑血管疾病,但奥拉西坦可以保护受损脑细胞的功能,改善其能量代谢,从并且修复损伤的脑组织,从而有效减少脑血管疾病对于大脑组织的损伤。
1、促进脑细胞的能量代谢
药理学研究表明奥拉西坦可以促进大脑皮层中乙酰胆碱的转运,增加大脑细胞对与胆碱摄取的亲和力,提高脑磷酸酯酶A1的活性,同时可以抑制脑磷脂分解,从而有效激活酰苷酸激活酶,提高大脑中三磷酸腺苷(ATP)的合成,增加脑内能量储存,有效阴改善缺血、缺氧所造成的能量代谢不足,促进大脑细胞的能量代谢。
2、修复受损的神经组织
虽然神经元细胞受损后无法再生,但通过药物治疗后可以对部分受损的神经组织如轴突、树突等修复,从而部分恢复神经元的功能。药理学研究表明奥拉西坦可以激活大脑内的多种神经营养因子,促进神经轴索再生,防止神经细胞和神经突触发生萎缩,可以促进大脑中受损脑组织重组及功能重建,从而有助于恢复受损的大脑神经功能。
3、提高大脑兴奋性
谷氨酸是中枢神经系统中具有兴奋作用的神经递质,对于维持和促进大脑功能具有重要作用。药理学研究表明奥拉西坦可以调节大脑中谷氨酸的释放,同时可以提高突触结构上谷氨酸受体的兴奋,从而提高中枢神经系统的兴奋性,为进一步改善记忆力、认知力提供基础。
4、增强记忆力,整合大脑功能
大脑中的中枢胆碱能系统与人体的学习、记忆等功能密切相关,药理学研究表明奥拉西坦可以通过调节胆碱能上行激活系统的活性,从而增强中枢神经系统中的拟胆碱作用,提高乙酰胆碱的释放,从而增强大脑中神经突触的反应力,增强大脑学习和记忆的能力;其次,奥拉西坦可以促进多种与大脑功能相关的神经递质的释放,从而可以对大脑功能进行有效的调节和整合,使得受损的大脑功能恢复如初。
5、改善大脑供血
奥拉西坦具有一定的抗血小板聚集作用,可以有效降低脑血管足量,改善大脑供血状态,特别是可以有效增加大脑的微循环,积极减轻缺血性再灌注的状态,改善脑细胞的营养代谢,促进神经细胞的修复,恢复大脑的功能。
注意使用剂量和方法
奥拉西坦常规的使用剂量为每次800mg,每日2-3次,每日的服用上限为3200mg,服用过多会导致大脑出现持续性兴奋,导致失眠、兴奋过度等表现。其次,当用奥拉西坦治疗痴呆时,其治疗周期往往较长,一般将1-3个月作为一个疗程,因此短时间内的疗效并不明显,因此需要长时间的服用药物才能显出效果;最后,应避免晚上睡眠时服用奥拉西坦,否则有可能导致睡眠障碍。
不良反应(副作用)
常规剂量下,奥拉西坦的不良反应并不多,绝大多数为精神持续性兴奋而导致的睡眠异常,这时需要及时调整剂量和服用次数;其次,少数患者对于奥拉西坦过敏,出现皮疹、瘙痒等过敏反应,此类患者禁止使用;最后,还有患者在服药期间会出现胃肠功能不适,导致腹痛、腹泻、食欲减退等,但大多数可以耐受。
注意联合用药
痴呆往往与脑血管的供血功能不佳有关,而需要强调的是奥拉西坦本身对于脑血管的作用并不明显,因此临床上常将其与扩血管药、抗血小板聚集药、降脂稳定斑块药等联用,从而达到标本兼治的目的,因此一定不要单独用药,否则效果不佳。
注意药物保存
奥拉西坦本身对于光线非常敏感,如果储存不良会导致其与光线发生反应,导致药效下降,因此在长期储存过程中一定要记住避光保存,防治药效下降。