度洛西汀是由美国礼来公司开发上市的品种,2001年在 欧洲上市,用于抗忧郁治疗,2004年8月被FDA批准 上市,同时批准了治疗尿失禁和治疗由糖尿病引起 的周围神经疼痛症。相继在日本和中国上市。
作用机制
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。
严重不良反应
肝胆系统:肝毒性;
血管系统:体位性低血压,跌倒和晕厥,血压升高;
精神系统:躁狂症/低躁狂症的发作,癫痫发作,严重抑郁症,广泛性焦虑症;
眼部:闭角型青光眼;
泌尿系统:尿潴留;
骨骼肌肉系统:纤维肌痛,骨关节炎引起的慢性疼痛,慢性腰背痛。
注意事项
建议尽可能减少剂量而不是突然停止。
度洛西汀缓释胶囊停用后的不良反应包括:头晕、头痛、恶心、腹泻、感觉异常、烦躁不安、呕吐、失眠、焦虑、多汗症和疲劳等。