醋酸甲泼尼龙

2022/11/24 14:21:53

醋酸甲泼尼龙为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味儿后苦。溶于无水乙醇和氯仿,几乎不溶于水。

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药理及应用

抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢,作用持久,可供肌内、关节腔内注射。甲泼尼松龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌内注射或静脉滴注。

作用机制

醋酸甲泼尼龙为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质素不仅对炎症和免疫过程有重要影响,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。

4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。

某些动物实验表明,妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。无证据表明皮质类固醇会致癌、致突变和抑制生育能力。

用法

口服:开始一日16~24mg,分2次,维持量1日4~8mg。关节腔内及肌内注射:1次10~40mg。静脉注射或输注:30mg/kg,将已溶解的药物与5%葡萄糖、生理盐水或糖盐注射液混合后至少输30分钟。

注意

全身性真菌感染禁用。注射液在紫外线和荧光下易分解破坏,故应避光,其他注意事项同泼尼松。

副作用

1.体液及电解质紊乱

水钠潴留(浮肿、高血压、某些敏感患者的充血性心力衰竭)、低钾血症、低血钾性碱中毒。

2.骨骼肌肉系统

骨质疏松、股骨头无菌性坏死、病理性骨折、肌无力、类固醇性肌病。

3.胃肠道

消化道溃疡、溃疡出血或穿孔、胰腺炎、食管炎。

4.皮肤

皮肤脆薄、瘀点、紫斑、伤口愈合延迟。

5.代谢

因蛋白质分解造成的负氮平衡

6.神经系统

颅内压升高、假性脑肿瘤、精神错乱及癫痫发作

7.内分泌系统

月经失调、引发柯兴氏症、抑制垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求及儿童生长受抑。

8.眼

后方囊下白内障、眼内压升高及眼球突出

9.免疫系统

掩盖感染、引发潜在感染、并发机会性感染、过敏反应及抑制皮肤试验反应。

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