更昔洛韦是个获批用于治疗巨细胞病毒(cytomegalovirus, CMV)感染的抗病毒药。该药广泛用于治疗细胞免疫受损者的CMV感染,特别是控制不良和晚期HIV/AIDS患者,以及实体器官和骨髓移植受者,这些人发生侵袭性CMV疾病的风险较高。缬更昔洛韦是一种口服前体药物,可迅速转化为更昔洛韦,对于防治免疫功能低下者的CMV感染,此药也发挥着重要作用。
作用机制
更昔洛韦是2'脱氧鸟苷酸类似物。在体内首先被磷酸化为三磷酸活化物,竞争性抑制DNA聚合酶,使病毒DNA延伸终止。
适应症
1.主要用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
2.也用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染。不良反应
1.骨髓抑制作用为常见的不良反应,用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1×109/L 以下,约20%的患者血小板计数减低至50×109/L以下,此外可有贫血。
2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等,发生率约5%,偶有昏迷、抽搐等。3.还可出现皮疹、药物热、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常等。4.静脉给药时可发生静脉炎。注意事项
1.交叉过敏:对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。
2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:由于本药有致癌和影响生殖能力的远期毒性,在儿童中静脉或口服使用本药应充分权衡利弊后再决定是否用药。4.药物对妊娠的影响:动物实验中本药有致畸、致癌、胚胎毒性、免疫抑制作用和生殖系统毒性,故对孕妇应充分权衡利弊后再决定是否用药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。5.药物对哺乳的影响:哺乳妇女在用药期间应停止哺乳。6.用药前后及用药时:应当检查或监测(1)对肾功能减退的患者,建议用药期间监测血药浓度。(2)用药期间应定期进行全血细胞计数和血小板计数。(3)用药期间应每2周进行血清肌酸酐或肌酐清除率的测定。