背景及概述[1][2]
纤细薯蓣皂苷为一甾体皂苷类天然化合物，1954年由日本学者Tsukamoto Takeo等首先从薯蓣科薯蓣属植物纤细薯蓣(Dioscorea gracillima)中提取分离得到。之后不断有学者从薯蓣科薯蓣属、百合科重楼属、百合科闭鞘姜属、百合科黄精姜属等其它科属植物中分离得到。并对它的生理活性进行了多方面的研究，发现该化合物在抗肿瘤、抗菌、杀灭寄生虫、溶血、降血脂、抗骨质疏松、抗突变等方面都有一定的生理活性。
纤细薯蓣皂苷是甾体总皂苷的一种，在薯蓣科植物中含量最为丰富，国产的薯蓣属植物中，穿龙薯蓣、黄山药薯蓣、盾叶薯蓣等在医药研发上较为常用。中医学认为薯蓣科植物具有“活血舒筋，消食利水，祛痰，截疟”的功效，现代研究证实其具有抗肿瘤、改善心血管功能、调节免疫、抗血小板聚集、降血脂等多种药理作用，同时也是目前目前合成各种甾体激素类药物的重要原料。因此，含此类成分生药的应用前景十分广阔，是备受关注的天然化合物之一。
制备[1]
目前已有的制备纤细薯蓣皂苷的方法基本为实验室的流程：如Tsukamoto Takeo等在Yakugaku Zasshi，1954，74：1127中的报道，采用提取、反复结晶的手段从纤细薯蓣中得到纤细薯蓣皂苷；杨崇仁等在云南植物研究，1986，8(3)：355中的报道，采用提取、萃取、反复柱层析、结晶的方法从Dracaena cambodiana的果实中得到纤细薯蓣皂苷；李伯刚等在植物学报，1986，28(4)：409中的报道，采用提取、萃取、反复柱层析、结晶的方法从黄山药中得到纤细薯蓣皂苷；庞自洁等在中草药，2008，39(4)：493中的报道，采用提取、萃取、反复柱层析的方法从盾叶薯蓣中得到纤细薯蓣皂苷；等等。
这些制备方法，以研究药用植物中的化学成分为主，提取、分离流程复杂，单个化合物制备量小，对纤细薯蓣皂苷的制备而言针对性不高。如果用于纤细薯蓣皂苷的开发利用，则难以适合制备工艺的要求。另外，就纤细薯蓣皂苷的有关制剂及在防治肿瘤方面的应用，未见报道。
针对纤细薯蓣皂苷已报道的提取分离方法复杂、制备量小、针对性不高等方面的不足。CN201210066572.0采用如下方法：称取含纤细薯蓣皂苷的药材，投入提取罐，将配制好的3‑12倍于药材量的含水有机溶媒加入到提取罐中，浸泡药材30‑100分钟，加热至40‑100℃，回流或其它辅助方法提取1‑8小时，放出提取液，照此法重复提取2‑5次，合并提取液。
浓缩提取液并回收有机溶媒，趁热放出残留液，放置冷却6‑30小时，析出大量沉淀；减压过滤，收集沉淀，干燥粉碎得纤细薯蓣皂苷粗品；粗品以适量溶媒反复结晶，得纤细薯蓣皂苷纯品。HPLC检测，含量95％以上。该法流程相对简单、制备量可规模化、费用大大降低。
药理作用[1]
纤细薯蓣皂苷对等人肠癌细胞HCT‑15、人肾癌细胞786‑0、人前列腺癌细胞PC‑3、人乳腺癌细胞MDA‑MB‑468等肿瘤细胞都有一定的抑制作用，IC50介于1‑10μg/ml之间；在体内的抗肿瘤试验中，纤细薯蓣皂苷具有抑制小鼠Lewis肺癌、移植性肉瘤S180、移植性肝癌H22、人白血病K562细胞生长的作用。
制剂[2]
由于纤细薯蓣皂苷在许多溶剂中具有低溶解性的缺陷。室温下纤细薯蓣皂苷在水中的溶解度为30‑50mg/L，在水里溶解度很低，因而限制了其的推广应用。CN201210566209.5提供一种纤细薯蓣皂苷‑羟丙基‑β‑环糊精包合物及其制备方法，该纤细薯蓣皂苷‑羟丙基‑β‑环糊精包合物不仅制备方法简单，而且能大幅度提高溶解性能。其组成是：羟丙基‑β‑环糊精和纤细薯蓣皂苷；所述纤细薯蓣皂苷与羟丙基‑β‑环糊精的物质量的比是1∶10～20；制备方法，其步骤是：
将所述纤细薯蓣皂苷与羟丙基‑β‑环糊精分别溶于无水乙醇溶液中充分溶解，混合均匀后置于10℃～30℃的加热磁力搅拌器中进行包合反应，待所述纤细薯蓣皂苷与羟丙基‑β‑环糊精反应一段时间后，干燥即得所述包合物。
本发明具有如下有益技术效果：1)本发明主要用于制备纤细薯蓣皂苷的羟丙基‑β‑环糊精包合物，可以显著提高纤细薯蓣皂苷溶解度，易于进行口服或注射制剂的制备；2)本发明的包合物制备方法简单易行，无环境污染，易于推广应用；3)本发明所制备的包合物其包合率高，稳定性好，无有机溶剂残留，易与其他药用辅料配伍或进一步加工。
应用 [3-4]
一、用于制备具有抗肿瘤转移作用的药物制剂
CN200910070810.3提供一种具有抗肿瘤转移作用的药物制剂，成分明确、毒副作用小的具有抗肿瘤作用的药物制剂。其特征在于：有效活性成分为八种重楼皂苷总提物：重楼皂苷I、重楼皂苷II、薯蓣皂苷、纤细薯蓣皂苷、重楼皂苷H、重楼皂苷VII、皂苷A(偏诺皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖基(1→4)-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷)、皂苷B(偏诺皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖基(1→2)-α-L-葡萄 糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖苷)八种甾体皂苷；以及医用敷料；所述的药物制剂为胶囊剂、片剂、颗粒剂及溶液剂或悬浮剂；八种重楼皂苷总提物的重量含量为5-30％，以及敷料的重量含量为70-95％。
本发明提供的具有抗肿瘤作用的八种重楼皂苷总提物制剂对动物移植性肿瘤细胞具有良好的抑制作用，表现在：(1)经本工艺纯化了重楼皂苷提取物并利用HPLC-MS手段分析了其组成成分，为其成药质量控制提供定性依据(2)对接种的小鼠肺腺癌、人肺癌、人胃癌、人肠癌、人肝癌及其他瘤株的近交系小鼠和裸鼠转移模型有显著的抗肿瘤及转移作用；(3)由于该药物制剂为重楼总皂苷的纯化物，具有成分明确，活性已知；又属中药提取物，因而相对化学治疗药物而言具有毒副作用小的优点。
二、一种用于替代滇重楼制备宫颈癌治疗药物
CN201810456610.0提供一中用于等效替代滇重楼制备p62基因表达抑制剂的组合物：由重楼皂苷VII、偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc、重楼皂苷H、重楼皂苷II和纤细薯蓣皂苷组成。
有益效果：由重楼皂苷VII、偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc、重楼皂苷H、重楼皂苷II和纤细薯蓣皂苷组成的组合物基本可以等效替代滇重楼对p62基因表 达的抑制效应，二者强度相当；该组合物可以用于等效替代滇重楼制备p62基因表达抑制剂；本领域技术人员知道，抑制p62基因表达可以有效抑制宫颈癌细胞的增殖(RNA干扰抑制 p62基因表达对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响，蚌埠医学院学报2018年1月第43卷第1期)，因此，该组合物可以用于等效替代滇重楼制备宫颈癌治疗药物。
主要参考资料
[1] CN201210066572.0 一种制备纤细薯蓣皂苷的方法及其用途
[2] CN201210566209.5 纤细薯蓣皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法
[3] CN200910070810.3 具有抗肿瘤转移作用的药物制剂
[4] CN201810456610.0 一种用于替代滇重楼制备宫颈癌治疗药物的组合物及其测定方法