胞苷与盐酸阿糖胞苷

胞苷是一种重要的抗肿瘤、抗病毒药物中间体，而盐酸阿糖胞苷，是一种抗肿瘤药，主要制剂为注射用盐酸阿糖胞苷。

胞苷

性状

胞苷：白色结晶性粉末；熔点为210℃～217℃。

用途

胞苷作为嘧啶核苷，主要用于生产抗肿瘤、抗病毒药物的中间体，是制造阿糖胞苷(Ara-CR)、环胞苷(CycloC)、三磷酸胞苷(CTP)、胞二磷胆碱(CDP-Choline)等药物的主要原料。

盐酸阿糖胞苷

性状

盐酸阿糖胞苷为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末，在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

药理作用

为合成的核苷，与一般核苷如胞嘧啶核苷及去氧胞嘧啶核苷不同点为糖部分，本药为阿拉伯糖而非核糖或去氧核糖。在组织培养时，对各种增殖性肿瘤细胞具有细胞毒性，可抑制细胞生长。其基本作用为在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，能抑制胞嘧啶核苷酸激酶并入核酸中，从而起到抑制细胞和伤害细胞作用，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期特异性药物。本药具有免疫抑制性，表现在抑制小鼠血细胞凝集素合成。本药经肝肾酶的脱氨基作用转化为无活性的代谢产物，主要由肝、肾快速代谢。

适应症

①白血病。②骨髓移植预处理。

禁忌症

①当药物导致骨髓抑制，血小板数目低于50×10⁹/L或多形核粒细胞低于1×10⁹/L时，必须停药或改变疗法，停药后末梢血液成分可能继续降低，直到停药5～7天后降至最低。当有明确骨髓恢复现象时，可重新开始用药。

②肝功能毒副患者应减量使用。定期检查肝肾功能和血尿酸浓度。

③孕妇用药前应先权衡利弊。哺乳妇女用药时应停止哺乳。