吡罗昔康,解热镇痛、非甾体抗炎药,主要制剂为片剂、肠溶片、胶囊软膏、注射液等。本品为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1, 2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品计算,含C15H13N3O4S不得少于98.5%。
性状
吡罗昔康为类白色至微黄绿色的结晶性粉末;无臭。在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶;在酸中溶解,在碱中略溶。本品的熔点为198~202℃,熔融时同时分解。
药理作用
作用略强于吲哚美辛,本药通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少,抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。
药代动力学
口服易吸收,服后2小时即可生效,t 1/2约为45小时,但长期服用不致产生蓄积作用。主要经肝脏代谢,自尿排出,仅5%以原型自尿或粪便排出。
适应症
①风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎及其他风湿性疾病。
②解热。
③急性痛风。
禁忌症
①对本药或其他非甾体抗炎药过敏者、儿童。
②有胃肠道出血或溃疡病史者。
③心、肾功能不全者。
贮藏
遮光,密封保存。