雌性激素在男性体内有着重要作用，它会影响生长激素HGH和胰岛素样生长因子IGF-1的合成，骨密度，皮质含量以及体内葡萄糖的摄取和利用效率，免疫功能，抗感染能力等等。没有雌性激素男性的身体是无法正常行使功能的。
但是有一些研究质疑了雌性激素对冠心病死亡率的影响，但是从甲状腺指标的层面分析是说的通的，这是为什么？
首先雌性激素会抑制平滑肌细胞的增殖并减少其数量。
雌性激素会提高皮质含量
在内皮组织和血管周围的平滑肌中都存在具有紧密关系的雌二醇接受体
雌性激素会增加内皮组织细胞氮氧化物和环前列腺素的释放从而引起血管舒张。
所以综上可以说明雌性激素在人体中时具有重要作用的。
那么雌性激素对于男性的副作用有哪些呢？
首先你要知道的是，身体会不断的尽自己能力去平衡人体内部的激素水平，尤其是雄激素/雌激素的水平比例，所以当你加入了外源睾酮的使用时为了平衡雄激素/雌激素的水平，芳香化酶也同时开始作用。芳香化酶是属于细胞色素P450的一种复合酶，可氧化脱去C19类固醇(雄烯二酮和睾酮)的19-甲基，使A环芳构化，从而转变成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。
雌激素有很多令人讨厌的副作用，任何健美运动员(任何男人)都想避免它们。其中包括储水、储脂和乳腺的发育（也就是俗称的婊子奶）。雌激素的副作用很糟糕，对于健美运动员们来说更是毁灭性的。所以健美运动员们一直在寻找的方法来保持和降低雌激素的水平。
目前最有效的有两种控制雌激素的方法：
个是SERM(选择性雌激素受体调节剂)，比如他莫昔芬，或者克罗米芬
第二个是AI(芳香酶抑制剂)，比如阿那曲唑，依西美坦，以及来曲唑。
依西美坦Exemestane 是一种芳烃酶抑制剂。它的结构和功能都和福美司坦Formestane类似，但是效果要强的多。芳烃酶抑制剂通常的作用是隔离芳烃酶从而阻止雌性激素的产生。使用会芳烃化的类固醇的健美运动员通常会使用它来抑制雌化反应带来的副作用。这一类副作用包括男性乳腺发育症，脂肪增加和储水反应。有时候芳烃酶抑制剂也可以被用于减少脂肪和提升肌肉分离度。依西美坦Exemestane是能获得的最强力的芳烃酶抑制剂之一。最公认的在女性身上进行的临床试验表明依西美坦Exemestane的抗雌效率可以达到85%。
依西美坦Exemestane最早是由Pharmacia公司生产制造的，在1999年获得美国药监局批准并使用商品名Aromasin进行合法销售。虽然这种药物每天服用2.5毫克就可以起到治疗效果，但是这家公司生产了25毫克每片的强力版本。由于该公司对依西美坦Exemestane市场的垄断Aromasin这个商品名成为了如今依西美坦唯一的商品名。
依西美坦Exemestane是一种不可逆的类固醇芳烃酶抑制剂。
芳烃酶抑制剂常见的副作用有热潮，关节疼痛，身体虚弱，情绪波动，抑郁，血压升高，手臂和大腿水肿以及头疼。同时它会降低骨头中的矿物质含量，有可能会诱发骨质疏松。当在类固醇CYCLE中被作为抗雌药物使用时，芳烃酶抑制剂会增加心血管疾病发病的可能性，因为被抑制的雌性激素对心血管有着保护的作用。
研究表明和庚酸睾酮混用时，芳烃酶抑制剂对HDL胆固醇的抑制效率会显著提升。但是像他莫西芬这类选择性雌性激素调节剂的药物不会对胆固醇水平产生负面影响，通常也是健美运动员抗雌药物的优先选择。
需要注意的一点是，许多的抗雌药物，尤其是来曲唑对血脂非常不友好，它们可以很快将高密度脂蛋白水平（HDL）降低到危险的水平。然而，依西美坦却并没有表现出这些现象，所以如果长期使用的话，依西美坦可能是一个更明智的选择。依西美坦在赛前的剂量通常为每天25毫克，而在非赛季时降为一半或者隔天25毫克。