功效
环孢菌素可由11个氨基酸组成的环状多肽组成,属于强效免疫抑制剂。临床上主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,也可与肾上腺皮质激素同用,治疗免疫性疾病。
作用机制
环孢菌素针对T淋巴细胞亚群起选择性抑制作用,可以有效抑制辅助性T淋巴细胞、B淋巴细胞的活性。主要机制是抑制静止期Th细胞的分化、增殖和HLA-II抗原的表达,从而减少Th细胞释放淋巴因子的合成与分泌,间接影响B细胞。环孢素A可与细胞内免疫嗜素亲环蛋白结合,从而抑制辅助性T细胞的活化,降低对白细胞介素-2的反应性,进一步影响B淋巴细胞的分化,抑制由其介导的免疫反应的发生,对细胞和体液免疫均有较好的抑制作用,所以环孢素A可同时作用于细胞和体液免疫。环孢素A可通过2种机制抑制凋亡。
副作用
1、肾毒性,这也是环孢素最主要的副作用。但这种功能性的肾毒性通常不会引起永久性的肾损害,减量或停用后可以恢复。而且环孢素慢性肾毒性与个体的易感性密切相关,就是说不是每个人用了都会出现肾毒性,是因人而异的。所以用药前及用药期间要密切监测肌酐、尿素氮等肾功能相关指标,以及时调整用药。这也是为什么用了药之后,医生反复强调一定要定期复诊,定期检查血常规、肝肾功能的原因。
2、高血压:有一部分患友经环孢素治疗后可发生高血压。发生率在成人与儿童相似,环孢素治疗后导致的高血压大多可以用药物控制。老年患者尤其需要注意,同时患有高血压的患者要慎重用这个药。所以有高血压的患友,需要告知您的医生,让他全面了解您的身体情况,才能更好的安全用药。
3、和其他免疫抑制剂一样,环孢素可增加发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤、特别是皮肤癌的风险。而对于淋巴细胞增生性疾病,发现了立即停药是有效的。考虑到皮肤恶性病变的潜在危险,所以服用环孢素治疗的患友应避免过度暴露在紫外线下。
4、还有其他的副作用如恶性肿瘤、多毛、牙龈增生、胃肠道紊乱、感觉异常、震颤或头痛等,但减量或停用环孢素后这些副作用通常可以消失。