去铁铵概述
去铁铵属羟肟酸络合剂，白色结晶状粉末，如下图所示。去铁铵的密度为1.212g/cm3，折射率为1.537，主要成分是甲磺酸去铁胺，不能与氧化剂共存，需保存在远离阳光在寒冷的“ （ < -20 ℃ = -4）通风干燥的地方。
去铁铵药理毒理
去铁铵是一种螯合剂，主要是其中的羟肟酸基团与游离或蛋白结合的3价铁(Fe3+)和铝（Al3+）形成稳定、无毒的水溶性铁胺和铝胺复合物（在酸性pH条件下结合作用加强），其复合物形成常数分别为1031和1025，由尿排出。但对二价离子如亚铁、铜、锌及钙等的亲和力很低，其复合物形成常数为1014或更低。螯合作用以1：1克分子的基础上进行。因此，理论上1g去铁胺可结合85mg三价铁或41mg三价铝离子。由于去铁胺螯合的特性，无论是游离的或者铁蛋白和铁血黄素结合的铁离子均能与之络合，形成铁胺复合物，进而清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，但对转铁蛋白中的铁离子清除作用不强，更不能清除血红蛋白、肌球蛋白和细胞色素中的铁离子。本品还能动员和螯合与组织结合的铝离子。形成铝胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物均能从小便和粪便中排出，因而能减少铁和铝在器官的病理性沉积。然而，本品不能从转铁蛋白、血红蛋白或其它含有氯高铁血红素的物质中除去铁离子，因此不会产生缺铁性贫血。去铁胺主用于急性铁中毒的解救药，因为它与其他金属的亲和力小，故不适于其他金属中毒的解毒。去铁胺在胃肠道中吸收甚少，可通过皮下、肌肉或静脉注射吸收，并迅速分布到各组织，在血浆组织中很快被酶代谢。
去铁胺药动学
去铁胺为多毛链霉菌(Stryptomyces pilosis)的代谢产物，将其中一些含铁的胺类物质经化学处理，除去铁后制得。去铁胺具有大量的羧肟酸基团，对Fe2+有非常强的络合作用，其稳定常数(k=1031)远比对钙(k=102)为大，而对大多数其他离子的络合力很小。其与铁蛋白、铁传递蛋白(ferritin and transferring)中的铁所形成的络合物，其稳定常数皆大于1030；但与血红蛋白、肌蛋白和含铁酶中铁的稳定常数并非如此，所以本品可使患铁蓄积疾患者排铁，产生负铁平衡。口服给药胃肠道吸收在15%以下。按10mg/kg体重给健康志愿者肌内注射DFO后30分钟，血浆浓度达高峰，为5.5μmol/L(8.7ug/ml).注射后1小时，铁胺（FO)高峰浓度为3.7μmol/L(2.3μg/ml)。体外试验DFO与血清蛋白质的结合少于10%。4种DFO的代谢产物已从铁负荷重的患者尿中分离并检测出来。对健康志愿者的研究表明，DFO和FO均呈双相清除。在期（快速)，DFO的半衰期为1小时，FO为2.4小时；在第二期（缓慢)，两者的半衰期均为6小时。已吸收的去铁胺经血浆酶代谢，迅速由尿排出。
去铁胺药物相互作用
维生素C与去铁胺合用可促进排铁作用，因维生素C可动员更多的铁转为可络合铁，但若可络合铁超过本品能络合的量，则多余的可络合铁将促进脂质过氧化作用，而引起组织损伤。
去铁胺适应症
去铁胺主要治疗和诊断慢性铁、铝负荷过量，急性铁中毒和慢性铁蓄积引起的疾病。
去铁胺使用注意事项
①去铁胺用药后可出现腹泻、心动过速、腿肌震颤等症状；②动物实验发现去铁胺可诱发胎儿骨畸形，妊娠动物不宜应用；③严重肾功能不全动物禁用；老年动物甚用。
去铁胺小结
去铁铵是一种铁螯合剂（与Fe（III）和许多其他金属阳离子结合），被广泛用于减少组织中的铁积累和沉积。去铁铵可上调HIF-1α水平，具有良好的抗氧化活性。去铁铵还具有抗增殖活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡和自噬。最新研究表明，去铁铵还可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗新冠肺炎的研究【1-5】。甚至于，去铁胺能通过抑制铁死亡促进创伤性脊髓损伤恢复，也能在治疗中耳炎的药物中有一定的应用。
参考文献
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