BOC-L-脯氨酸

2023/5/22 9:47:38 作者:谷雨

Boc-L-脯氨酸为白色结晶粉末状,主要应用于多肽合成,主要应用于多种药物以及生物技术的应用。

脯氨酸是合成人体蛋白质的重要氨基酸之一,是氨基酸输液的重要原料,也是合成卡托普利、依那普利等一线降压药物的主要中间体,已被广泛应用于食品与医药等工业。可用于氨基酸注射剂、复合氨基酸输液、食品添加剂、营养增补液等;可用于生化研究,医药上用于营养不良、蛋白质缺乏症、肠胃疾病、烫伤及术后蛋白质的补充等;可用于营养增补剂,风味剂,与糖共热发生氨基-羰基反应,可生成特殊的香味物质,按我国GB2760-86规定可用作香料;可用于氨基酸类药,为复方氨基酸大输液原料之一,用于营养不良,蛋白质缺乏症, 严重肠胃道疾患,烫伤及外科手术后的蛋白质补充;可用于医药原料及食品添加剂。

BOC-L-脯氨酸

合成方法

CN104326960A旨在克服上述现有Boc-L-脯氨酸合成方法的局限性,提供一种Boc-L-脯氨酸的合成方法,本发明是将L-脯氨酸、氢氧化钠或氢氧化钾其中一种的水溶液混合条件下,分批加入(Boc)2O,通过控制反应条件,高产率获得Boc-L-脯氨酸。采用本发明,成本低廉,方法简便,操作安全,污染小,产率高,容易实现工业化生产。为工业化生产Boc-L-脯氨酸提供了一种新的方法。 

为实现上述目的,本发明采用的技术方案如下:

一种制备Boc-L-脯氨酸的方法,其特征在于步骤如下:

(1)将L-脯氨酸调至碱性;

(2)分批多次加入(Boc)2O反应;

(3)萃取去除杂质;

(4)调至酸性,二次萃取;

(5)合并有机层,洗至中性,干燥;

(6)结晶过滤,即得Boc-L-脯氨酸。  

进一步地,所述(1)中将L-脯氨酸调至碱性,具体步骤为加入氢氧化钠或碳酸钠至L-脯氨酸在水中溶解,PH≥12。

进一步地,所述(3)中萃取去除杂质,具体步骤为加入石油醚多次萃取杂质,去除包含杂质的有机层。

进一步地,所述(4)中调至酸性二次萃取,具体步骤为加入盐酸溶液,调至酸性PH=1~3后,加入乙酸乙酯多次进行萃取。

进一步地,所述(5)中合并有机层,洗至中性,干燥,采用盐水洗至中性为佳,干燥时间控制在10~12h。

进一步地,所述(6)中结晶过滤,具体步骤为加入石油醚结晶并过滤,即得Boc-L-脯氨酸。  

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