背景及概述[1][2]
盐酸洛贝林为白色结晶或颗粒状粉末，无臭，味苦；水溶液呈弱酸性反应。本品在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。盐酸洛贝林能选择性地兴奋颈动脉体化学感受器，反射地兴奋呼吸中枢，大剂量也能直接兴奋呼吸中枢。可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器（均为N1受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。
对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对植物神经节先兴奋而后阻断。新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制药如吗啡或巴比妥类中毒、一氧化碳引起的窒息以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。合成洛贝林最显著的特点就是去对称化，但最早的路线研究放在了四个手性中心，进行逐个合成，并未能利用去对称化的结构优势，并且存在路线长、收率低的缺点，很难应用于工业化生产。
随着不对称化学的发展，各种手性催化剂、酶开始应用于该化合物的合成，采用(S)-BTM非酶的不对称酰化反应2天、然后氧化、脱酰基进行不对称合成洛贝林，该工艺路线存在反应时间长、催化剂不易制备、酰基化和去酰基化浪费资源的缺点。
用法用量[3]
注射剂(盐酸盐)：1ml：3mg、1ml：5mg、1ml： 10mg。
皮下注射或肌注：每次3～10mg，极量每次 20mg，每日50mg，小儿每次1 3mg。
静注：每次3mg，极量每次 6mg，每日20mg，小儿每次0.3～ 3mg，必要时30分钟后重复用药；新生儿脐静脉注射每次3mg。
作用和用途[3]
为反射性呼吸中枢兴奋药。由于刺激颈动脉体及主动脉弓化学感受器，反射性地兴奋延髓呼吸中枢，对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对植物神经节先兴奋而后阻断。静注后作用迅速而短暂(仅20分钟)，安全范围大，直接兴奋中枢的不良反应较少。
用于各种原因引起的呼吸抑制。常用于新生儿窒息，一氧化碳、阿片中毒等。
不良反应[3]
有恶心、呕吐、腹泻，剂量过大可致心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、血压下降和强直阵挛性惊厥等。
注意事项[4]
静注时应缓慢。混旋盐酸山梗菜碱(DL-Lobeline Hydrochloride)为盐酸山梗菜 碱的消旋体，其作用用途与盐酸山梗菜碱相似，其用法用量亦相同。
制备 [1-2]
方法1：一种盐酸洛贝林的制备工艺，包括如下步骤：
1）搅拌下，室温条件向反应器中依次加入左旋洛贝林、无水乙醇和甲基叔丁基醚，混合均匀制得混合物a；左旋洛贝林、无水乙醇和甲基叔丁基醚的重量比为1：（2~4）：（6~ 12）；
2）搅拌下，先向步骤（1）得到的混合物a中加入质量百分比浓度为10%~25%氯化氢-乙醇溶液，质量百分比浓度为10%~25%氯化氢-乙醇溶液的加入量为左旋洛贝林的重量的0.7~1.4倍，然后开始缓慢加热，升温速率为2~4℃/min，当出现回流时停止升温，保温反应0.5~2h，停止搅拌；接着降温至0~5℃，析晶4~6h，过滤得滤饼；
3）将步骤（2）得到的滤饼依次用甲基叔丁基醚及无水乙醇各洗一次，收料；于温度为45~60℃下鼓风干燥，得到白色结晶性粉末即为产品。
方法2：一种洛贝林的合成方法，该合成方法包括如下步骤：
步骤a：化合物1在乙硫醇介质中，经开环反应得到化合物2；
步骤b：化合物2在二环己基碳二亚胺在介质中，经氧化反应得到化合物3；
步骤c：化合物3在S-叔丁基亚磺酰胺介质中，经脱水反应得到化合物4；
步骤d：化合物4在苯乙酮碱作用下，经加成反应得到化合物5；
步骤e：化合物5在还原剂介质中，经还原反应得到化合物6；
步骤f：化合物6在保护试剂咪唑介质中，经保护反应得到化合物7；
步骤g：化合物7在碱介质中，经取代反应得到化合物8；
步骤h：化合物8在碱性体系中，加入碘，经消去反应得到化合物9；
步骤i：化合物9在介质中，滴加酸催化，偶合反应得到化合物10；
步骤j：化合物10在酸性体系中，调碱至PH在一定范围内，反应得到化合物TM。
其过程如下所示：
主要参考资料
[1] CN201510659934.0 一种盐酸洛贝林的制备工艺
[2] CN201811293221.7 一种洛贝林的合成方法
[3] 实用药物手册