芦荟大黄素为蒽醌类化合物，化学结构式为C15H10O5，它是芦荟精油主要组分之一，以游离状态存在于芦荟中，或以配糖体存在于大黄、番泻叶及芦荟中。经科学研究表明，它对人体健康有诸多益处。
抗肿瘤作用
近年来国内外学者对芦荟大黄素的抗肿瘤作用颇感兴趣，其主要的抗肿瘤活性集中在对神经外胚叶肿瘤、肝癌、肺鳞状细胞癌、皮肤Merkel细胞癌、胃癌、白血病等肿瘤，抗癌范围广泛，芦荟大黄素对P388白血病细胞有抑制作用，能延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成。
抗菌作用
芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、炭疽、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用，其作用机制之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用，对临床常见厌氧性细菌亦有较强的抑制作用。
润肠通便作用
芦荟大黄素有较强的增进食欲和大肠缓泻作用。据国外医学报导，芦荟甙是在人体内寄生菌作用下，水解为芦荟大黄素，这种芦荟大黄素，刺激肠壁蠕动，同时由于渗透压改变，有利于肠道内废物排除，从而达到刺激性缓泻，这种刺激泻下作用对便秘和痔疮有特殊疗效。特别是对中老年性便秘，治疗效果更明显。
抑制免疫过激作用
免疫超常会对身体产生损害，如很多自身免疫性疾病就是因为自身免疫力表达异常，把机体正常组织当作攻击对象，造成机体的损害，用芦荟大黄素能抑制生物体抗体产生，从而抑制免疫过激（抗过敏）。
降脂减肥作用
芦荟大黄素可抑制胆固醇吸收，加之其能有效促进肠道蠕动，因此具有一定的降脂减肥的作用。