帕罗西汀盐酸盐在临床上常用于社交恐惧症、抑郁症和强迫症的治疗。
药理毒理
帕罗西汀盐酸盐为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱,对植物神经系统和心血管系统的影响较小。
药代动力学
帕罗西汀盐酸盐的口服易吸收,不受抗酸药物或食物的影响,口服30mg,血药浓度达峰时间为6.3小时,峰浓度为17.6ng/ml,t1/2为24小时,表观分布容积为3~28L/kg。血浆蛋白结合率为95%。7~14日内达稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官。在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,小部分从粪便排泄。
功效
帕罗西汀盐酸盐主要用于治疗抑郁症,亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。
用法用量
口服治疗抑郁症,一次20mg,一日1次。治疗强迫症,开始剂量为一日20mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~ 60mg,分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍,开始剂量为一日10mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~ 50mg,分次口服。
副作用
可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。
禁忌症
对本品过敏者禁用。