福美司坦的作用

2023/12/15 9:19:10 作者:谷雨
福美司坦(formestane)是一种作用不同于抗雌激素药的不可逆的第二代芳香化酶抑制剂,用于治疗绝经后的乳腺癌。

福美司坦

作用

福美司坦是雄烯二酮的衍生物,属于芳香化酶抑制剂。可选择性抑制芳香化酶,阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程,大大减少体内雌激素,从而抑制乳腺癌生长。

用途

福美司坦用于治疗自然或人工绝经的乳腺癌病人,包括其他内分泌治疗(如他莫昔芬)无效的病人。

用量用法

250mg,每2周1次,作臂部深肌肉注射。

不良反应

皮肤发痒,疼痛,刺激,烧灼感,无痛或痛性肿块;偶见皮肤潮红,热感;恶心呕吐。

制备方法

一种福美司坦的制备方法,包括如下步骤:

该合成路线由以下反应步骤构成:

⑴4,5位环氧化

以4-雄烯二酮(Ⅱ)为起始原料在甲醇作溶剂,在双氧水和强碱水溶液的作用下进行,反应结束后加入还原剂的水溶液终止反应,然后再通过减压浓缩、水析得到化合物4,5-环氧-雄甾-3,17-二酮(Ⅲ);

⑵开环脱水

步骤⑴得到的化合物(Ⅲ)加入到溶剂中,在固体酸催化作用下进行开环脱水反应,反应结束后滤除固体酸,滤液通过水析或减压浓缩,再经过滤、干燥、重结晶得到福美司坦(Ⅰ)。

参考文献

CN102964410A

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