发现
蒜氨酸的发现起初是源于人们对大蒜被切开后产生的一种有刺激性臭味的物质的研究。该物质于1944年被命名为大蒜素，由美国化学家卡巴里特等人发现。
在未被切开的大蒜的组织细胞中含有一种无味的硫化物，当大蒜被切开，组织细胞被破坏，使得该种硫化物与其他物质接触被分解生成一种刺激性臭味的的物质—大蒜素。于是在该研究的基础上，瑞士的诺贝尔奖得主化学家斯特鲁和泽伊贝克两人继续钻研，终于在1951年，发现了大蒜素是由大蒜中的蒜氨酸被蒜氨酸酶分解所产生的产物。当大蒜未被切开时，位于细胞质的蒜氨酸和位于细胞液的蒜氨酸酶互不干扰，一旦细胞被破坏，蒜氨酸酶就会分解蒜氨酸产生大蒜素。
应用
目前蒜氨酸在医疗、食品、保健领域的应用已十分广泛。世界各地对其的研究也越来越成熟，对其的重视程度也越来越高。蒜氨酸在众多领域能够发挥重要作用的主要原因之一是由于其对病毒、细菌的抑杀作用。例如，蒜氨酸对肿瘤细胞有很高的抑杀作用，尤其是人肝癌细胞。所以，可应用于抗肿瘤、抗癌药物的开发；对幽门螺杆菌等细菌病毒的抑杀可应用治疗消化不良等的肠胃疾病；对病原虫和寄生虫的杀菌作用可应用于预防感冒、发烧等症状。其在食品领域的应用主要就是防腐和保鲜。可以发现，我们对大蒜中蒜氨酸的应用早已深入了我们的生活当中，它是我们预防和治疗疾病的重要抗生素。
大蒜虽好，但不可多吃。由于大蒜中蒜氨酸对细菌、真菌的较强的抑杀作用，因此其不可避免的也会对我们肠胃中的某些益菌有一定杀伤力，食用过多就会对我们的肠胃有刺激作用，引起胃炎和胃溃疡等疾病。所以，我们要科学地食用大蒜，每日食用3～4瓣即可。
防癌作用
近年来，国内外对蒜氨酸在肿瘤防治方面的作用进行了大量的流行病学调查和实验研究。研究的结果显示：蒜氨酸确实有很好的抗肿瘤作用。蒜氨酸抗肿瘤的机理为：直接杀伤肿瘤细胞、阻断致癌物质的合成、提高cAMP水平、对抗肿瘤药物增敏、增强机体免疫、抗突变、影响肿瘤细胞周期及诱导肿瘤细胞分化等。