槐定碱(sophoridine)系5β-苦参碱,是苦参碱(α-苦参碱)的差向异构体,存在于豆科槐属植物中,主要提取自苦豆子Sophora alopecuroides L.,而苦豆子是中国西北地区资源丰富的沙生植物。苦参碱具有广泛的生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗炎、免疫调节、抗肿瘤,保护心、肝、肾、肺、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用。本文将介绍近年来科学家针对槐定碱医药用途的一些研究进展。
抗肿瘤
临床证明槐定碱对多种恶性肿瘤尤其是消化道恶性肿瘤(胃癌、结肠癌、食道癌)有很好的疗效,且不良反应发生率低。可是槐定碱抗肿瘤的研究报道较苦参碱少,张明发等人的研究文章[1]综述了槐定碱的抗肿瘤药理作用研究进展,并与苦参碱的相关研究进行比较,以期为加强槐定碱后续研究指明侧重的肿瘤系,以便将其开发为在临床上具有治疗特色的苦参碱类抗肿瘤新药。
抗心律失常
侯云龙等人[2]对槐定碱的体内和体外电生理特性进行了综合研究,更全面地了解了槐定碱R的多离子通道阻断作用,为进一步的抗心律失常成药性研究和安全性研究提供基础。在电生理特性上,它是一种多离子通道阻滞剂,在体内外均有抗心律失常作用。同时,由于hERG抑制试验和EAD诱导的致心律失常风险较低,槐定碱作为治疗室性快速心律失常的主要候选药物具有较大潜力。
治疗牙周炎
牙周炎的现有治疗方法多以洁治和抗生素治疗为主,其中抗生素治疗包括全身给药(口服及注射)和牙周局部给药,副作用大、且疗效不佳。专利 CN107648230A 提供了一种用于治疗牙周炎的漱口水极其制备方法,这种漱口水以槐定碱为有效成分,能够有效防治牙周病变,避免牙齿松动,治疗效果佳。
参考文献
[1] 张明发,沈雅琴.槐定碱的抗肿瘤药理作用研究进展. [J]. 药物评价研究, 2021, 44(2): 452-460.
[2] Sophoridine manifests as a leading compound for anti-arrhythmia with multiple ion-channel blocking effects. doi:10.1016/j.phymed.2023.154688