背景
乙酰唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂，为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。在沸水中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶；在氨溶液中易溶。
乙酰唑胺可用于预防和治疗急性高山病（AMS）。海拔3000m以上的高原地区空气稀薄，大气压和氧分压低，气候寒冷和干燥，紫外线辐射强。由平原移居到高原或短期在高原逗留的人，因对高原环境适应能力不足引起以缺氧为突出表现的一组疾病称为高山病（又称高原病、高原适应不全）。
国外普遍认为乙酰唑胺是预防急性高原反应的首选药物，也是食品和药物管理局FDA 批准的该适应症的唯一药物。而国内目前尚未批准任何药物用于急性高山症，民间通常选择含有红景天的保健品来预防高原反应，但是该品种从未进行过正规的临床试验和研究，也未被国家食品药品监督管理局SFDA批准，因此该领域尚数空白，急待开发。而国内上市的乙酰唑胺仅有口服常释片，但普通剂型释放速率过快使得血药浓度峰值偏高，诱发其多方面副作用，例如四肢麻木、疲劳、困倦抑郁、嗜睡等。
进展
为了解决上述问题，专利 CN102949377B 提供一种乙酰唑胺缓释胶囊及其制备方法，步骤如下：
a、以重量份表示，所述乙酰唑胺缓释胶囊由原料乙酰唑胺65～85份，微晶纤维素15～35份，十二烷基硫酸钠0.1～0.5份，羟丙甲纤维素溶液0.1～10份，滑石粉0.1～2份和蔗糖0～20份制成；
b、按照步骤a所述乙酰唑胺缓释胶囊的原辅料配比配制各种原料和辅料，将其所需原料粉碎过120目筛网，所需辅料粉碎过80目筛网，筛分后置于搅拌混合机中混合均匀，混合均匀后按照常规方法制备成软材；
c、打开低温制冷机，温度控制在 3～15℃，将步骤b制备成的软材放入挤出滚圆机中，筛孔选择0.5～1.5mm的筛板，在挤出滚圆机中挤出滚圆，形成粒径均一的载药微丸，放置烘箱中干燥至含水率<4.0%，即得到产品乙酰唑胺缓释微丸，将所得乙酰唑胺缓释微丸装入胶囊即得乙酰唑胺缓释胶囊。
优势
利用此技术方案制备的乙酰唑胺缓释胶囊毒副作用少，便于患者长期治疗，并改善了用药的依从性。服用本发明技术方案制备的乙酰唑胺缓释胶囊，每日服用一次即可保证24小时体内有效药物浓度，并能减少普通制剂所带来的血药浓度峰值偏高引起的毒副反应。采用本发明乙酰唑胺缓释胶囊的原辅料组成配方和方法制备乙酰唑胺缓释胶囊，显著降低了制剂批间差异和提高了样品的稳定性。