背景
人参是一种历史悠久的中药，被誉为“百草之王”。在各国，人参都被视为珍贵的药材，具有丰富的医药价值。无论是作为单一药物还是与其他物质联合配制，人参在治疗心血管疾病的方面都有广泛的应用。人参的成分非常复杂，主要包括皂苷、多糖、酚类、挥发油等。 其中，人参皂苷Rb1（GRb1）是人参中的主要活性成分，属于四环三萜皂苷类，具有显着的药理活性，因其对中枢神经、心血管、消化、免疫、内分泌和泌尿生殖系统的多种影响而在现代医学中得到广泛认可。特别是在心血管领域，GRb1 显着改善缺血性心脏病、心律失常、急性或慢性心力衰竭，并有效降低短暂性和持续性高血压。
此外，人参皂苷 Rb1具有二元结构组成，包含疏水性三萜苷元和亲水性糖侧链。在水溶液中，它自发地自组装成胶束或胶束状纳米聚集体。亲水性糖部分形成外表面，与周围的溶剂相互作用形成聚集体，而疏水性链段保持在内部隔离，从而形成纳米颗粒 (NP)。 这种排列增强了人参皂苷 Rb1的水溶性，可促进其在体内的运输。
进展
为了进一步增强人参皂苷 Rb1在人体中的给药效率，Ya Li 等人[1]以PLGA为载体，泊洛沙姆为共溶剂，利用乳化溶剂蒸发法构建了GRb1纳米粒药物递送系统。 进行了一系列全面的表征以确定其形态特征，并对 GRb1@PLGA@NPs 的制备工艺进行了优化。 随后，进行了药代动力学研究，以探索 GRb1@PLGA@NPs 生物利用度的增强。
作者设计了一种新型纳米载体系统：采用乳液溶剂蒸发方法制备GRb1@PLGA@NPs。通过 Plackett-Burman 和 Box-Behnken 实验设计建立了最佳制备工艺，得到平均直径为 120.63 nm、PDI 为 0.172、Zeta 电位为 − 22.67 mV、EE 为 75%、DL 为 11% 的 GRb1@PLGA@NPs。使用各种技术的综合表征证实了所制备的 GRb1@PLGA@NPs 的稳定性和可靠性，并成功地将人参皂苷 Rb1封装在 PLGA 基质中。体外药物释放和体内药代动力学研究均表明 GRb1@PLGA@NPs 具有持续释放行为和增强的生物利用度。后续研究将重点进行体外和体内实验，以进一步阐明这种人参皂苷 Rb1组合纳米粒子在心血管疾病治疗中的效果和潜在机制。
参考文献
[1] Preparation, characterization and in vivo pharmacokinetic study of ginsenoside Rb1-PLGA nanoparticles. doi: 10.1038/s41598-023-45858-x