合成方法
一种合成吡唑-4-硼酸频那醇酯的方法,其特征在于包括以下步骤:
1)4-卤吡唑与BOC2O反应得到N-BOC-4-卤吡唑,随后与烷基镁锂反应,检测确认交换完全;
2)加入胺基频那醇硼酸酯,检测反应完毕,无水条件下酸淬灭脱保护后,检测反应完全,外标确认反应液收率,过滤;
3)滤液弃去,得到的固体加入溶剂和有机碱回流反应,降温后过滤;
4)滤液旋蒸后,加入烷烃打浆,干燥后得到吡唑-4-硼酸频那醇酯。
本合成操作简单,重现性好,产品纯度高,适合规模化生产。
参考文献
CN106188116A