简介
苯磺酸贝托司汀,化学名为(±)-2-(4-(4-氟苯基)-1-哌嗪基)乙醇苯磺酸盐,是一种白色或略带浅黄色的结晶性粉末。它属于哌嗪类衍生物,通过引入苯磺酸基团,增强了其水溶性和生物利用度。苯磺酸贝托司汀的化学结构赋予了它独特的药理活性和药物动力学特性。苯磺酸贝托司汀作为一种重要的药物,在现代医学中发挥着重要作用。通过对其化学结构、药理作用、临床应用以及不良反应的深入了解,我们可以更好地使用这一药物,为患者提供有效的治疗。
图1苯磺酸贝托司汀的性状
药理作用
苯磺酸贝托司汀主要通过作用于组胺H1受体,发挥抗组胺作用。组胺是一种生物活性物质,参与多种生理和病理过程。当组胺与H1受体结合时,会引起血管扩张、毛细血管通透性增加和平滑肌痉挛等反应,导致过敏反应和炎症症状的出现。苯磺酸贝托司汀通过与组胺竞争性地结合H1受体,从而阻止组胺的生物学效应,减轻过敏反应和炎症症状。此外,苯磺酸贝托司汀还具有抗胆碱能作用,能够抑制乙酰胆碱与胆碱能受体的结合,从而减少平滑肌痉挛和腺体分泌。这一作用对于治疗某些与胆碱能受体相关的疾病也具有重要意义[1-2]。
临床应用
过敏性鼻炎:苯磺酸贝托司汀通过抗组胺作用,有效地缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。它已成为治疗过敏性鼻炎的常用药物之一。
荨麻疹:荨麻疹是一种由组胺介导的皮肤病,表现为皮肤瘙痒、红斑和风团等。苯磺酸贝托司汀通过抑制组胺的释放和作用,能够迅速减轻荨麻疹的症状,提高患者的生活质量[3]。
参考文献
[1]代广会,张锦,周定利,等.HPLC法测定苯磺酸贝托司汀注射液中主药及其有关物质的含量[J].中国药房, 2008, 19(4):2.DOI:CNKI:SUN:ZGYA.0.2008-04-025.
[2]冯虓, 唐方强, and 崔英杰. "一种苯磺酸贝托司汀的制备方法及其中间体.", 2019.
[3]白龙梅,朱伟.眩晕宁与苯磺酸贝托司汀联合治疗椎基底动脉供血不足性眩晕临床观察[J].中国医药导刊, 2014(7):2.DOI:CNKI:SUN:DKYY.0.2014-07-030.
[4]苏秀坚.天麻钩藤饮结合苯磺酸贝托司汀治疗后循环缺血性眩晕的临床效果观察[J].成都中医药大学学报, 2016, 39(1):4.DOI:10.13593/j.cnki.51-1501/r.2016.01.054.