图卡替尼也译作:妥卡替尼,商品名:Tukysa,能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。
作用机制
妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比,在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。
功效
TUKYSA是一种激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合应用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者,包括脑转移患者,他们在转移环境中接受了一个或多个先前的基于HER2的治疗方案。
用法与用量
推荐剂量为300毫克,每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
建议患者吞咽整个TUKYSA(妥卡替尼)片剂,吞咽前不要咀嚼,压碎或分裂。
患者不要服用破裂或不完整的片剂。
患者每天间隔大约12个小时空腹服用。
与TUKYSA(妥卡替尼)联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg /m²,每天2次,饭后30分钟内服用。 TUKYSA(妥卡替尼)和卡培他滨可以同时服用。 有关其他信息,请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。
副作用
严重副作用:腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、觉得很累、食欲下降、易出血或易出现瘀伤
常见副作用:腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、 影响男性和女性的生育能力。