恩杂鲁胺的作用机制是什么?有哪些注意事项?

2024/4/23 10:39:49 作者:小满

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种用于治疗前列腺癌的药物,特别适用于转移性前列腺癌的治疗。它属于抗雄激素疗法的一部分,通过抑制雄激素对前列腺癌细胞的作用来达到治疗的效果。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

恩杂鲁胺

恩杂鲁胺的作用机制是什么?

恩杂鲁胺作为一种雄激素受体拮抗剂,其主要作用是通过阻断雄激素在体内的作用来抑制前列腺癌的生长。它通过与雄激素受体结合,阻止雄激素的结合,从而阻断了雄激素对前列腺癌细胞的刺激,抑制了肿瘤的生长。这一作用机制使得恩杂鲁胺在治疗雄激素敏感型和耐药型前列腺癌方面表现出色。

恩杂鲁胺的临床应用及疗效

恩杂鲁胺在临床上广泛应用于雄激素敏感型和耐药型前列腺癌的治疗。临床试验结果显示,与传统治疗相比,恩杂鲁胺能够显著延长患者的生存期,改善生活质量。其卓越的疗效为前列腺癌患者提供了新的希望,使得恩杂鲁胺成为前列腺癌治疗中的重要药物之一。

不良反应

(1)最常见不良反应(5%):虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常。焦虑和高血压。

(2)癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应(0.9%)

(3)实验室异常:中性粒细胞减少,ALT升高,胆红素升高。

(4)感染或败血症。

(5)跌跤和跌跤相关损伤。

(6)幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的。

注意事项

1、特殊人群:

1)儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。

2)老年人:无确定性的差异,但不能排除某些年个体有更大敏感性。

3)有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损(Ccr<30m]/min)和肾病终末期患者。

4)有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损(Child-Pugh 类别C)患者。

2、哺乳期:恩杂鲁胺不适用于哺乳女性,因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁,且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。

3、小儿使用:恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。

4、老人使用:在一项800人的随机临床试验中,71%患者超过65岁,25%患者超过75岁,实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

5、肾损伤患者:没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析,数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示,轻度到中度肾损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肾功能的患者没有明显差异。

6、肝损伤患者:一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示,轻度到中度肝损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肝功能的患者没有明显差异。

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