左西替利嗪，英文名为Levocetirizine，是一种药物分子，临床上主要用其盐酸盐形式，该药物分子是一种口服选择性组胺H1受体拮抗剂，它无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。左西替利嗪在临床上主要用于治疗过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。
图1 左西替利嗪的药品图
适应症
左西替利嗪可用于治疗下述疾病的过敏相关的症状：过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。左西替利嗪是第三代抗组胺药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，可用于各种过敏性疾病的治疗，具有起效快、效应强而持久和副作用少的优点。[1]
用法用量
成人、6岁及以上儿童 ，每日口服左西替利嗪1片（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。肾功能损害的患者服用左西替利嗪：轻度肾功损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用法用量需要根据实际情况稍加调整。[1]
药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致该药物分子的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg该药物分子片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值；左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为90%，表观分布容积为0.4L/kg；血浆消除半衰期为7.9±1.9小时，每日一次给药5mg，连续2天后血药浓度达到稳态；单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml，再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。[1]
不良反应
左西替利嗪可使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。
禁忌
禁用于对左西替利嗪任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。禁用于肌酐清除率<10ml/分钟的肾病晚期患者。禁用于伴有特殊遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。
安全说明
生殖毒性
小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，左西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。
致癌性
小鼠连续2年经口给药左西替利嗪的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加。
注意事项
不建议6岁以下儿童使用左西替利嗪，由于目前可使用的该产品的薄膜衣片仍无法允许调整剂量。虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用盐酸左西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。对驾驶和操作机械能力的影响：对照临床试验证实，该药物分子在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机械时，切勿过量服用并考虑其对左西替利嗪的反应。合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。
参考文献
[1] 左西替利嗪的使用说明书.