阿德福韦即阿德福韦酯,适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
特点
1、阿德福韦酯抑制病毒复制的作用较其他几种药物相比较弱,故病情控制较缓慢,1年只有半数患者的血清转移酶正常
2、阿德福韦酯发生耐药变异较少,只要血清病毒长期维持在很低的复制水平,就有可能较长时间稳定控制病情
3、阿德福韦酯与拉米夫定不交叉耐药,主要作为拉米夫定耐药的补救药
4、阿德福韦酯有轻微的肾毒性,需根据肾功能情况使用,用药1年后需复查;其中已有肾病的患者不能使用;老年患者和肝移植患者等具有潜在肾损害的患者,用药时应注意检测肾功能
作用机制
口服,在体内转化为阿德福韦发挥抗病毒作用,阿德福韦是单磷酸腺苷的核苷酸类似物,在体内通过细胞激酶作用被磷酸化为有活性的二磷酸阿德福韦,二磷酸阿德福韦抑制HBV-DNA多聚酶(逆转录酶)的作用机制包括:
1)竞争脱氧腺苷三磷酸底物;
2)终止病毒DNA链延长。
优势
1、与拉米夫定相比,阿德福韦酯不宜产生耐药性,且ADR较拉米夫定小
2、与干扰素相比,干扰素有类流感症状和抑郁副作用,且干扰素需肌注或静注,而阿德福韦酯只需口服,且副作用轻微
注意事项
1、停用抗乙肝病毒治疗时可能会发生肝炎急性加重,因此,停用时应密切监测肝功能
2、对于肾功能障碍的患者,长期使用可能会加重肾功能障碍,因此,应密切监测肾功能
3、单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物可能会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,因此,使用时应注意。