性质
富马酸酮替芬为白色结晶性粉末;无臭、无味,在甲醇中溶解,在水或乙醇中微溶,在丙酮或三氯甲烷中极微溶解。
药理作用
富马酸酮替芬属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂,可抑制抗原诱发的肥大细胞释放组胺和白三烯等炎性介质。并有较强的H1受体拮抗作用,故亦可将之看作抗组胺药,它的H1受体拮抗作用为氯苯那敏的10倍,且作用时间较长。还有抑制白三烯的功能,故除对皮肤,胃肠,鼻部变态反应有效外,对于支气管哮喘亦有较好的作用。但本药亦有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。酮替芬除对由IgE介导的变态反应有抑制作用外,对由抗原抗体复合物引起的Ⅲ型变态反应,可以缓解中性粒细胞炎症浸润,故对血管炎及血管周围炎亦有一定的抑制作用。
药代动力学
酮替芬经口服用后,迅速由胃肠道吸收,3~4小时达血浆浓度峰值,一部分经肝脏代谢,血药浓度缓慢降低,由尿液,粪便及汗液排泄出体外。
副作用
1.口服后可出现嗜睡、疲倦、乏力、镇静等中枢抑制作用,口干、恶心、胃肠不适等胃肠道反应,以及头晕、头痛、体重增加等不良反应。个别患者服药后可出现过敏反应,主要表现为皮疹、皮肤瘙痒、局部水肿等。
2.鼻腔喷雾后可有轻度嗜睡、乏力、鼻干等,减量或停药后可自行消退,本药滴鼻后偶见患者反应迟钝。
3.经眼给药后,少数患者可出现一过性眼刺痛感,但不影响使用。个别患者可出现眼睑炎、眼睑皮肤炎等过敏现象。偶见眼结膜充血,有刺激感,极少出现角膜糜烂等现象。此外,有时会出现困意。
用法用量
药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量。
成人
1.口服给药:一次1mg,早晚各1次。对嗜睡明显者,可仅于晚上睡前服1mg。一日最大剂量为4mg。
2.经眼给药:过敏性结膜炎:本药滴眼液滴眼,一次1~2滴,一日4次(早、中、晚及睡前各1次)。
3.经鼻给药:
(1)滴鼻液:一次1~2滴,一日1~3次。
(2)鼻腔喷雾剂:一次0.15~0.3mg(1~2喷),一日1~3次。
儿童
口服给药:不同年龄患者分别为:4~6岁,一次0.4mg; 6~9岁,一次0.5mg。9~14岁,一次0.6mg,均为一日1~2次。