简介
14-羟基二氢降吗啡酮这种药物在二甲基甲酰胺（DMF）中的溶解度较高，可达20mg/mL，而在DMF与磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.2）的混合溶液中，其溶解度也达到了0.5 mg/mL。此外，它在二甲基亚砜中的溶解度也有10mg/mL。这些化学特性使得14-羟基二氢降吗啡酮在药物制剂和临床应用中具有一定的优势[1]。
图114-羟基二氢降吗啡酮的性状
药理作用
14-羟基二氢降吗啡酮的药理作用主要源于其与μ-阿片受体的结合能力。通过与μ-阿片受体的结合，14-羟基二氢降吗啡酮能够抑制疼痛传导，从而发挥镇痛作用。与传统的镇痛药物如吗啡和芬太尼相比，14-羟基二氢降吗啡酮具有更低的成瘾性和耐受性风险，这使得它在疼痛管理中具有潜在的替代价值[2]。
临床应用
在临床研究中，14-羟基二氢降吗啡酮在急性伤痛管理中展现出了良好的镇痛效果。例如，在一项针对急性骨折患者的研究中，使用14-羟基二氢降吗啡酮的患者在疼痛缓解方面表现出了与吗啡相似的效果，但副作用更少。这为14-羟基二氢降吗啡酮在急性伤痛管理中的临床应用提供了有力的依据。此外，一些研究还表明，14-羟基二氢降吗啡酮可能对神经病理性疼痛、癌症相关疼痛和慢性疼痛具有一定的疗效。然而，这些领域的研究尚需进一步深入[2-3]。
潜在风险
尽管14-羟基二氢降吗啡酮在急性伤痛管理中的前景看好，但仍需注意其潜在的风险与限制。首先，作为一种合成阿片样化合物，14-羟基二氢降吗啡酮可能存在与阿片类药物相似的成瘾性和耐受性风险。尽管其成瘾性和耐受性风险相对较低，但仍需在使用过程中加以关注。其次，当前的研究主要侧重于短期使用14-羟基二氢降吗啡酮的效果，缺乏对其长期应用的系统研究。因此，在长期应用过程中可能出现的不良反应和药物相互作用等问题仍需进一步探索[1-3]。
参考文献
[1]乔舒阿·罗伯特·吉格尔,基思·爱德华·麦卡西,马塞尔·施洛伊斯纳.改进的14-羟基二氢降吗啡酮合成的方法:CN201580004483.5[P].
[2]宫泽辉,秦伯益.14-羟基二氢降吗啡酮对大鼠不同脑区单胺递质含量的影响[J].中国药理学与毒理学杂志, 1999(03):43-47.
[3]林辉,常徽,糜漫天.14-羟基二氢降吗啡酮诱导白血病HL-60细胞凋亡过程中抗氧化酶活性的变化[J].现代生物医学进展, 2009(8):4.