拉帕替尼(INN,诺华商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉锭)是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物,以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。它是一种双酪氨酸激酶抑制剂,可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。它用于HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。 它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。
功效作用
拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号,从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国,拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。
作用机制
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。
适应症
(1)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
(2)使用限制:必须在使用曲妥珠单抗出现疾病进展后,才能使用联合治疗。
(3)与左曲唑联用,治疗激素受体阳性的绝经后妇女,曾接受激素治疗并且 HER2过度表达的转移性乳腺癌。
副作用
拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。