介绍
盐酸普莫卡因是一种非苯甲酸酯型表面麻醉剂。对其它局麻药过敏的病人，由于其特殊的化学结构，使交叉过敏反应的危险性减少到最低限度。普莫卡因不仅产生满意的表面麻醉，且皮和粘膜对它具有相当好的耐受性。
图一 盐酸普莫卡因
合成
以往合成的缺点
专利CN106045942A公开了一种盐酸普莫卡因的制备方法，包括以下步骤：（1）对氯苯酚和溴代正丁烷在碱性条件下反应得到中间体4‑正丁氧基氯苯；（2）吗啡啉和3‑溴丙醇在碱性条件下反应得到中间体N‑（3‑羟基丙基）吗啡啉；（3）4‑正丁氧基氯苯与N‑（3‑羟基丙基）吗啡啉在碱性条件下反应，经过萃取、洗涤、干燥和成盐得到盐酸普莫卡因。该方法中需要进行两次中间体的分离，操作环节多，占用设备和人员多，大大提高了生产成本。
工业化大生产中，产品的生产成本是决定产品利润和销售情况的重要因素，因此，在保证产品质量的前提下，降低生产成本是工业生产中的重要目标。一锅法可以大大节约人力物力，减少投资，降低成本。因此，寻找一种一锅法制备盐酸普莫卡因的方法是亟需解决的技术问题。
新合成方法
为克服现有技术存在的不足，胡俊峰[1]提供一种安全可靠，成本低，重现性好，纯度高的，三废少、高收率的、高纯度的、简便的制备方法。
将800kg四氢呋喃、吗啡啉87kg、1，3‑二氯丙烷113kg、4‑正丁氧基苯酚182.6kg搅拌下依次加入2000L反应釜内中，然后加入碳酸钠218kg、碘化钠1 .5kg，缓慢升温至50‑55℃，反应2.5小时，然后升温至回流反应2‑3小时，检测吗啡啉反应完全。减压浓缩回收四氢呋喃，残留物加入100kg水、500kg乙酸乙酯，搅拌30分钟，分出下层水相，釜内有机相加入盐酸，至p H=2‑3，离心，湿品干燥得盐酸普莫卡因303.5kg，收率92%，液相纯度99.55%。
图二 盐酸普莫卡因的合成
参考文献
[1]胡俊峰,刘增强,隋海超,等. 一锅法制备盐酸普莫卡因的方法[P]. 山东省：CN202011615368.0,2022-07-01.