合成方法
4-氨基异喹啉-8-甲酸甲酯的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:
步骤1,8-溴异喹啉在醋酸钯存在下、与一氧化碳在加热条件下,反应生成8-异喹啉甲酸甲酯;
步骤2,步骤1所得8-异喹啉甲酸甲酯与N-溴代琥珀酰亚胺在加热条件下,反应生成4-溴异喹啉-8-甲酸甲酯;
步骤3,步骤2所得4-溴异喹啉-8-甲酸甲酯与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯及碳酸铯的存在下,在加热条件下反应生成4-叔氧羰氨基异喹啉-8-甲酸甲酯;
步骤4,室温下,步骤3所得4-叔氧羰氨基异喹啉-8-甲酸甲酯在酸性条件下,脱氨基保护得到4-氨基异喹啉-8-甲酸甲酯。
本发明的合成方法选择性好、总收率高(71%)、操作方便、后处理简单,适合大规模生产。
参考文献
CN104447547A