介绍
2-氯-5-碘苯甲酸（2-Chloro-5-iodobenzoic acid）是一种有机化合物，分子式为C7H4ClIO2，外观为黄色至浅棕色结晶粉末，对光敏感。
2-氯-5-碘苯甲酸
市场需求
2-氯-5-碘苯甲酸（CINA）分子中含有多种官能团，是一种重要有机合成中间体，工业上用来合成药物达格列净(双‑(4‑羟基苯基)‑丁二酸二甲双胍)。达格列净主要用来治疗成年人2型糖尿病，除此之外还可以用于降低成人心衰患者的心血管(CV)死亡、心力衰竭(h HF)住院和紧急心力衰竭(HF)就诊的风险，2022年销售额超40亿美元。根据报道，2021年全球约5.37亿成年人(20‑79岁)患有糖尿病(10个人中就有1人为糖尿病患者)；预计到2030年，该数字将上升到6.43亿；到2045年将上升到7.83亿。随着糖尿病患者的增加，对降糖药物的需求也不断增大，达格列净的市场容量也会进一步的扩大，随之其主要原料CIBA的市场需求也会进一步的扩大。
合成
将3.12g邻氯苯甲酸溶于10m L浓硫酸与水混和溶剂中(浓硫酸和水体积比8：1)，加入20m L二氯甲烷，加入2 .55g碘和0 .86g高碘酸钾，加入催化剂铁粉0 .056g和18‑冠‑6‑醚0.264g，控制温度在25℃，搅拌反应4小时，反应结束后加入二氯甲烷萃取产物，硫酸回收循环利用。二氯甲烷萃取液中加入硫代硫酸钠溶液除去未反应的碘，加入干燥剂干燥，旋转蒸发回收溶剂，得到粗产品，用液相色谱分析计算邻氯苯甲酸的转化率为99％，2‑氯‑5‑碘苯甲酸的收率为91％。将粗产品溶于5m L甲醇中，加热使其溶解，然后加入30m L水，使其沉淀，静置12小时，过滤干燥即可得到4.69g 2‑氯‑5‑碘苯甲酸，收率82％，纯度大于99％[1]。
参考文献
[1]李小港,何小兵,唐红伟,等. 一种邻氯苯甲酸催化碘代合成2-氯-5-碘苯甲酸的方法[P]. 江西省：CN202410032447.0,2024-05-10.