比阿培南原料药的制备

2024/7/23 10:42:43 作者:谷雨

比阿培南(Biapenem),化学名为:(-)6-[[(4R,5S,6S)-2-羧基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-3-基]硫]-6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑-4-鎓内盐,是一种碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。与其他已上市的碳青霉烯类品种相比,比阿培南的肾毒性几乎为零,能单独给药,且无中枢神经系统毒性,不诱发癫痫发作。

比阿培南

临床应用

比阿培南临床上广泛应用于对比阿培南敏感的革兰阴性需氧菌、革兰阳性需氧菌和厌氧菌引起的急慢性感染。

制备方法

一种比阿培南原料药的制备方法,所述方法包括以下步骤:

1)在一定溶解温度T1下,将比阿培南粗品溶解在水中,制备得到比阿培南粗品水溶液;

2)将步骤1)所得的比阿培南粗品水溶液的温度控制为T1或降温至T2,加入活性炭,搅拌脱色,过滤,滤液降温至T3备用;

3)将步骤2)所得的滤液滴加至预先降温至T4的丙酮和乙醇的混合溶剂中,析晶;

4)养晶;

5)将步骤4)中得到的晶体经分离、洗涤、干燥得到比阿培南原料药。

本发明工艺简单、紧凑、可控、不需要额外的机械粉碎过程,制备得到比阿培南原料药收率高、纯度高、晶体颗粒适中、粒径分布均匀、水溶性好、稳定性好、流动性好、适合医疗利用,且生产条件温和,利于工业分装及储存,具有巨大的经济潜力。

参考文献

CN111875622A

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