简介
LCZ696中间体作为LCZ696（Entresto）药物的关键组成部分，具有显著的生物活性。它不仅是沙库巴曲（Sacubitril）的钙盐形式，还是一种有效的NEP（脑啡肽酶）抑制剂。通过抑制NEP的活性，LCZ696中间体能够增加体内利钠肽（如ANP和BNP）的水平，从而促进钠排泄、利尿、扩张血管和抑制交感神经系统，最终达到降低血压、改善心脏功能的效果[1-2]。
LCZ696中间体的性状
制备方法
制备LCZ696中间体以BOC-D-酪氨酸甲酯为起始物料。这一步骤需要确保起始物料的纯度和质量，以避免对后续反应产生不利影响。在适当的溶剂和催化剂存在下，将起始物料与对甲苯磺酰氯进行酰化反应，生成相应的酰化产物。此步骤需要严格控制反应温度和搅拌速度，以确保反应的高效进行。接下来，通过还原反应将酰化产物中的某些官能团进行还原，以得到具有特定结构的中间体。这一步骤通常使用硼氢化钾等还原剂，在温和的条件下进行。将还原后的中间体与钙盐进行成盐反应，生成LCZ696中间体（沙库巴曲钙）[2-4]。
用途
LCZ696中间体在医药领域具有广泛的应用价值。作为LCZ696（Entresto）药物的关键组成部分，它主要用于治疗心力衰竭等心血管疾病。LCZ696通过同时抑制RAAS（肾素-血管紧张素-醛固酮系统）和增强利钠肽系统的作用，能够显著改善心脏功能、降低心血管事件的风险并提高患者的生活质量。此外，LCZ696中间体还可用作实验室研发过程中的标准品和对照品。在药物研发过程中，科学家需要利用这些中间体来评估药物的活性、稳定性和安全性等关键指标。因此，LCZ696中间体的质量和纯度对于药物研发的成功至关重要。同时，LCZ696的成功也激励着广大科研工作者继续前行，在医药科学的广阔天地中不断探索未知、挑战极限，为人类的健康事业贡献更多的智慧和力量[1-4]。
参考文献
[1] 丛日刚,沈文丽,刘庆春.LCZ696中间体的合成[J].精细化工中间体, 2016(5):3.
[2] 陈本顺.一种LCZ696中间体的合成方法.CN201610244772.9[2024-08-09].
[3] 王艳.LCZ696合成工艺探讨[D].山东大学,2017.
[4] 何伟,宋世戈,代广会,等.LCZ696中间体非对映异构体的分离纯化方法:CN201811514293.X[P].CN109400504A[2024-08-09].