苯溴马隆有何功效?会导致肝毒性吗?

2024/8/23 14:13:11 作者:谷雨

苯溴马隆是一种排尿酸药物,它是通过抑制近端肾小管对尿酸的重吸收,以利于尿酸排泄,从而降低血中尿酸浓度的。临床上主要用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期的治疗。目前苯溴马隆在德国和日本、新加坡等一些亚洲国家使用。

苯溴马隆

功效

苯溴马隆临床上主要用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期的治疗。

副作用

苯溴马隆的不良反应主要有:腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状;风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症;肝功能异常及谷草转氨酶、谷丙转氨酶及碱性磷酸酶升高。

禁忌

使用苯溴马隆的禁忌有:中度至重度肝功能损害者(肾小球滤过滤低于20ml/min)以及患有肾结石的患者,孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女。

肝毒性

在苯溴马隆治疗中极少病例报告出现肝功能检查异常,临床试验中仅有0.1%的患者。此外,苯溴马隆经多年的广泛使用,直到上世纪80年代才出现肝毒性报告,至此以后已公布多例苯溴马隆治疗中引起的急性肝损伤和急性肝衰竭的报道。治疗1至6个月后出现肝损伤,常为肝酶升高的肝细胞损伤型,伴有黄疸和疲劳症状。免疫超敏症状(皮疹和发热)不常见。部分病例报告出现低水平的自身抗体,肝组织活检发现慢性活动性肝炎,但停止用药后即可恢复。苯溴马隆引起的肝损伤与苯扎隆的报告病例相似,苯扎隆是一种结构相似的药物,用于治疗外周血管疾病,但也同样因为肝毒性顾虑而遭到撤市。

损伤机制

苯溴马隆导致肝毒性的机制是由于CYP 2C9调节的肝脏代谢引起,母体化合物及其代谢产物可能影响线粒体功能。苯溴马隆是一种苯并呋喃,结构与苯扎隆和胺碘酮相似,这三种药物均能影响线粒体功能。

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