介绍
骆驼蓬灵(Harmaline)是骆驼蓬种子提取物的主要生物碱,化学式为C13H14N2O,分子量为214.26 g/mol。它是一种生物碱,主要从骆驼蓬属植物中提取得到。骆驼蓬灵的理化性质中,其外观为粉末状,颜色为浅褐色。
骆驼蓬灵
药理作用
骆驼蓬灵不仅能抑制脂肪细胞分化,而且能抑制脂肪合成,从而抑制脂肪积累。能用于制备降脂药物,为高血脂症、动脉粥样硬化、肥胖和非酒精脂肪肝的治疗提供了新的药物选择。它用于控制自热感染和实验感染的牛血孢子虫。也有研究表明骆驼蓬灵氨基氧化酶抑制子是一个Na+/Ca2+交换的弱的抑制子,它对NHE(Na+/H+交换)亚型显示出不同的亲和力[1-3]。
抗菌活性
骆驼蓬灵对脓疱芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、霍夫曼棒状杆菌、黄肉苜蓿、柑橘葡萄球菌、乳酸葡萄球菌、嗜水气单胞菌和副伤寒沙门氏菌的抗菌活性(MIC)都为 100 μg/mL。它对嗜水性疏松菌和溶藻弧菌的抑制作用最大,其抑制范围为 18.0-20.5 mm。对铜绿假单胞菌 的抑制作用最强,MIC范围为 0.25-1.0 mg/mL。
抗病毒活性
它具有抗HCMV活性,且甲醇提取物活性最强,在浓度为 25 至 100 mg/mL 时,抗病毒活性为 80%至 95%。此外,它还具有抗 HIV-1RT 活性、甲型流感病毒(H1N1,PR8病毒)活性。
抗寄生虫活性
游离、脂质体、囊泡和纳米关节形式的骆驼蓬灵分别使脾脏的寄生负荷降低了约 40%、60%、70%和 80%。使用流式细胞术细胞周期分析发现,它能够干扰细胞分裂阶段,共聚焦显微镜显示细胞死亡是由非特异性膜损伤引起的。研究发现用5 mg/kg 的剂量处理 50 头自然感染环状泰勒氏菌的牛5天。大约 15±3天后,39 头牛的症状和寄生虫消失了,回收率为 78%。研究者测试了它的抗恶性疟原虫活性,发现有中度抑制作用(IC50 值为 8.0 μg/mL)。
抗氧化活性
它对 CuSO4 具有抑制作用,能诱导低密度脂蛋白(LDL)氧化,还能降低维生素 E 消失的速度,表现出显著的自由基清除能力。
骆驼蓬灵主要来源于植物骆驼蓬属,在我国资源多、分布广。骆驼蓬灵生物活性具有广泛的生物活性,其结构简单,制备相对容易,活性位点较多,可通过优化骨架重组策略提高骆驼蓬灵衍生物的生物活性,开发出活性较好的健康环保抗菌剂,并将其用于果蔬保鲜研究。
合成
目前常用的骆驼蓬灵合成方法有:Pictet-Spengler 法、Bischler-Napieralski 法、Fisher 吲哚合成法、一锅法、金属催化法、Machael 加成法、电环化法、Diels-Alder 法等。
参考文献
[1]王恺龙.骆驼蓬灵调节circ-0002978/miR-130b-3p/MEOX2抑制结直肠癌的转移[D].天津中医药大学,2021.
[2]徐峻,黎妍文,李冬利,等.骆驼蓬灵在制备降脂药物中的应用[P].广东省:CN201911066451.4,2020-02-07.
[3]申凤鸽,邢明勋,刘丽慧,等.骆驼蓬灵单独和与洗必泰联合对抗金黄色葡萄球菌悬浮菌和生物膜的抗菌活性研究[J].湖北农业科学,2011,50(16):3346-3350.