甲氧基聚乙二醇胺,英文名为Methoxypolyethylene glycol amine,常温常压下为白色至类白色固体粉末,它具有较好的化学稳定性,可溶于氯仿,乙醇等极性有机溶剂。甲氧基聚乙二醇胺是一类重要的修饰性聚乙二醇,可用作军工传感器领域中的耐腐蚀涂层材料和多肽类药物分子的包装材料,在精细化工生产和医药生产领域中都有一定的应用。
图1 甲氧基聚乙二醇胺的性状图
理化性质
氨基官能化的甲氧基聚乙二醇胺是一种单反应性PEG衍生物,可用于通过羧基(-COOH)或其他胺反应性化学基团修饰蛋白质,肽和其他材料。甲氧基聚乙二醇胺结构中的氨基容易与琥珀酰亚胺酯(NHS),活化的羧基(-COOH),醛基和许多其他官能团反应。甲氧基聚乙二醇胺中的氨基(-NH2)具有较高的反应性,可以与多种化学基团发生反应。这种反应性使得mPEG-Amine在化学修饰和生物标记方面具有重要应用。
用途
甲氧基聚乙二醇胺可用于合成叶酸缀合聚合物胶束,它可用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。此外,有研究报道甲氧基聚乙二醇胺在肿瘤防治领域中也有一定的应用。甲氧基聚乙二醇胺活化后与蛋白质,细胞,药物等物质共价结合,可改变被修饰物的物理特性,免疫活性,药动学,体内分布等性质。这些改变有助于各种药物及治疗技术扬长避短,该修饰方法通过减低免疫原性,增加稳定性,提高药物专一性被广泛用于肿瘤的防治,但多数仍处于实验研究阶段,临床已开展聚乙二醇-天冬酰胺酶及pegfilgrastim的治疗。[1]
参考文献
[1] 龙卉.甲氧基聚乙二醇在肿瘤防治中的应用[J].国际儿科学杂志,2005,32:64-64.