罗通定 (rotundine) 又称左旋延胡索乙素或左旋四氢巴马汀,来源于罂粟科植物延胡索的干燥块茎,为多巴胺受体阻断剂,属于中枢性镇痛药物,具有镇痛、镇静作用,与常见的镇痛药物阿片受体兴奋剂具有不同的作用机制。临床上主要用于治疗因消化系统疾病或功能异常引起的内脏性疼痛 ( 如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛 )、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛及紧张性疼痛或疼痛导致的失眠;亦用于镇咳、抗心律失常、降血压及治疗功能性消化不良等。
镇痛作用
镇痛是罗通定最主要的药理作用,研究发现罗通定为中枢多巴胺受体阻断剂,机体吸收后通过阻断纹状体和伏隔核的D2受体,加强脑干下行痛觉调制系统的功能,经PAG-RgI-脊髓背角神经通路抑制外周痛觉信息在脊髓水平的传入,从而发挥较强的镇痛作用。同时,其可增加和痛觉有关的脑啡肽原和内啡肽原的信使RNA表达,促进脑啡肽和内啡肽的释放。
李静等采用盐酸羟考酮缓释片联合罗通定治疗老年晚期癌痛患者中、重度疼痛,结果显示盐酸羟考酮缓释片联合罗通定较单用盐酸羟考酮缓释片治疗后患者的生活质量和疼痛自我效能感更高,且联合用药可降低盐酸羟考酮缓释片用量。
表明罗通定与盐酸羟考酮缓释片联用过程中,镇痛、镇静作用得以增强,同时可降低药物治疗癌痛的使用剂量,在治疗老年晚期癌痛患者中、重度疼痛方面具有良好的效果,安全性及有效性高,从而更有效地减轻患者的主观疼痛,提高其生活质量,具有较好的临床实用价值。
不良反应
临床研究显示罗通定较为严重的不良反应大多为过敏表现,甚至过敏性休克,导致心率、血压下降, 亦有出现精神症状和视力障碍的案例,经对症处理后均恢复正常,目前未见导致个体不可逆损害或死亡病例的报道。
考虑罗通定本身具有一定的降血压及减慢心率作用,个别患者可能会对该药效表现出极大的敏感性。其余不良反应如恶心、眩晕、呕吐、乏力及胸闷等症状的出现与否与个体差异密切相关, 一般可自行缓解。有明确罗通定过敏史者应禁用, 对于既往有其他药物或食物等过敏表现的高敏体质人群应慎用。