利血平是什么药?药效如何?

2024/9/19 10:14:54 作者:谷雨

利血平(英语:Reserpine),或作利舍平,蛇根碱,是一种用于治疗高血压及精神病的吲哚类生物碱药物,最初是在萝芙木属植物蛇根木中提炼而成。如今由于副作用较多并且更优的新药上市,利血平已不再是治疗的首选药物。

利血平

药理作用

利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。其通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。

利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。

药效

利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和,停药后作用消失也慢。口服后3~7天见效,3~4周达高峰,停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压,特别是与噻嗪类利尿药合用有良效,是目前常用的复方降压药的主要成分之一。常用剂量口服为每日~0.5毫克。肌内注射或静脉注射为0.5~1.0毫克,注射后约30~60分钟开始产生降压作用,最大作用在3小时,所以重复注射宜在3小时后。

副作用

利血平不良反应较多,目前新的具有更多优点的降压药不断上市,该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等,大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征,心动过缓,偶可产生帕金森综合征。应注意,有精神抑郁性疾病或病史者,有溃疡病病史者、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。

生物合成

色氨酸是利血平的生物合成途径的起始原料。色氨酸被色氨酸脱羧酶(tryptophan decarboxylase)转化为色胺。色胺在异胡豆苷合成酶(strictosidine synthetase)的催化下结合裂环马钱子苷(secologanin)合成异胡豆苷(strictosidine)。多种酶催化反应最终使异胡豆苷转化成利血平。

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