盐酸甲氧氯普胺的药理毒理及不良反应

2024/10/9 9:31:41 作者:飞斯

背景及概述

盐酸甲氧氯普胺是镇吐药可用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海军作业以及药物引起的呕吐;也可用于急性肠胃炎、胆道胰腺、尿互症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;亦可用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X光检查,可减轻恶心、呕吐反应;促进钡剂通过。

图1 盐酸甲氧氯普胺的性状图.png

图1 盐酸甲氧氯普胺的性状图

药理毒理

盐酸甲氧氯普胺为多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-胫色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括肌的张力,增加下食管括肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空,促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定[1]。

不良反应

①盐酸甲氧氯普胺较常见的不良反应为:昏睡、烦躁不安、疲怠无力;②少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;③用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;④注射给药可引起直立性低血压。⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海素等抗胆碱药物治疗。

参考文献

[1]王宝西. 促胃肠动力药物研究现状及展望[C]//中华医学会儿科学分会消化学组,《中华儿科杂志》编辑委员会. 第十届全国儿童消化系统疾病学术会议论文汇编.北京:中华医学会,2014:82-89.

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。文章中涉及所有内容,包括但不限于文字、图片等等。如有侵权,请联系我们进行处理!
阅读量:30 0

欢迎您浏览更多关于盐酸甲氧氯普胺的相关新闻资讯信息