石蒜醋胺的主要制备方法

2020/3/27 8:36:18

背景及概述[1]

石蒜醋胺是一种抗肿瘤物质,石蒜醋胺又名恩其明,是一种四级啡啶类生物碱,主要从石蒜科植物中提取得到。石蒜醋胺化学名为2-羟基-9,1-次甲乙氧基-4,5-二氢-吡啶并[3,2,1-de]菲啶醋酸盐,在临床上进行了抗肿瘤研究,并没有发现明显的毒性。如果吸入石蒜醋胺,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

制备[1]

石蒜醋胺可用于制备一种氧化石蒜碱有机酸复合物脂质体,其特性包括下述步骤:

(1)取石蒜醋胺的药学上可接受的盐溶于水中,先用碱性物质中和其对应的酸之后;再加入有机酸混合,形成氧化石蒜碱有机酸复合物;其中,若有机酸为不溶于水的固体,可以加入含有机酸的有机溶剂;

(2)冷冻干燥步骤(1)得到氧化石蒜碱有机酸复合物,再加入适当的有机溶剂溶解上述复合物,得溶液 ;

(3)根据表面活性剂的溶解特性,用水或者有机溶剂溶解,得溶液;

(4)将溶液和溶液混合均匀,减压蒸发除去有机溶剂;

(5)再将其与水相混合后,薄膜水化得混悬液;

(6)将步骤(5)中所述的混悬液均化制得氧化石蒜碱有机酸复合物脂质体。

主要参考资料

[1]  CN201610827478.0 一种长循环的氧化石蒜碱有机酸复合物新制剂

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