背景及概述[1]
2，4-二氯-6-甲基喹啉可用作医药合成中间体。如果吸入2，4-二氯-6-甲基喹啉，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。
制备[1]
2，4-二氯-6-甲基喹啉的制备如下：向丙二酸（100mmol）在POCl3（100mL）中的悬浮液中分批加入对甲基苯胺。将混合物在110℃下加热1小时并在140℃下再加热4小时。冷却后，将混合物缓慢倒入碎冰中，同时摇动。将混合物在冰箱中静置过夜，然后过滤。收集沉淀物，用水洗涤数次并在真空下干燥。使用CH2Cl2萃取固体。将萃取物干燥并在柱上纯化，得到2，4-二氯-6-甲基喹啉，产率约为70％。
应用
2，4-二氯-6-甲基喹啉可用作医药合成中间体。如制备二硫代取代的喹啉，即发生如下反应：向2，4-二氯-6-甲基喹啉（10.0mmol）的DMF（10mL）溶液中滴加Et3N（2.78mL，20mmol）和硫醇（10mmol）的DMF（10mL）溶液。在10分钟后将反应升温并在室温下搅拌过夜。向混合物中加入200mLEtOAc，依次用水和盐水洗涤。分离有机层并经Na2SO4干燥。在真空下除去溶剂后，在柱上纯化产物。在大多数情况下，形成少于5％的二硫代取代的喹啉。
主要参考资料
[1] (US20090054477) 4-thio substituted quinoline and naphthyridine compounds