背景及概述[1]
对乙氧基苄醇为醇类衍生物，其主要用作医药合成中间体。如可用于制备达格列净中间体。达格列净，化学名为(2S，3R，4R，5S，6R)-2-[3-(4-乙氧基苯甲基)-4-氯苯基]-6-羟甲基四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇，由百时美施贵宝和阿斯利康公司联合开发，是首个获准上市用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。
制备[1]
对乙氧基苄醇的制备分为以下两步：
步、4-乙氧基苯甲醛的制备(I)
取4-甲基苯酚122kg，碳酸二乙酯800kg，加入碳酸钾220kg，四丁基溴化铵170kg，体系升温至130度反应10h，反应结束后，过滤除去固体，减压回收未反应完的碳酸二乙酯，残留液加入400kg水，300kg乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液回收溶剂，残留物减压蒸馏得得浅黄色液体136.5kg，收率91％。
第二步、对乙氧基苄醇的制备(II)
取4-乙氧基苯甲醛150kg，溶于400kg无水乙醇中，加入1.5KgPd/C，通入H2，加热回流反应6h，反应结束后，过滤，滤液减压回收溶剂，残留液减压蒸馏得浅黄色液体对乙氧基苄醇150kg，收率99％。
应用[2]
对乙氧基卞醇主要用作医药合成中间体。如可发生如下反应：
具体步骤如下：取4-乙氧基苄醇152kg，溶于300kg乙酸乙酯中，加入4-溴乙酰苯胺212kg，冰浴下分批加入HF40kg，60min加完，体系冰浴下继续反应30min，然后体系加热回流反应7h，反应结束后，冷却至室温，1mol/L氢氧化钠溶液调节体系pH至8-9，萃取，有机层饱和食盐水洗，水洗至中性，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压回收溶剂，70％乙醇结晶得黄色结晶315kg，收率91％。
主要参考资料
[1]CN201711350860.8一种降糖药达格列净的制备方法